[發明專利]防治家畜球蟲病和菌痢病的聯合緩釋劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810059926.2
• 申請日: 2008-03-04
• 公開（公告）號: CN101244065A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發明（設計）人: 盧福莊;張雪娟;付媛;馮尚連;周永學;程菊芬;陳學智
• 申請（專利權）人: 浙江省農業科學院
• 主分類號: A61K31/5383
• 分類號: A61K31/5383;A61K31/4706;A61P33/00;A61P31/00;A61P1/12
• 代理公司: 杭州豐禾專利事務所有限公司
• 代理人: 沈伾伾

????????????????????????技術領域

本發明涉及家畜寄生蟲及病害的防治技術領域，尤其是涉及防治家畜球蟲病及細菌性痢疾病的聯合緩釋劑及其制備方法。

????????????????????????背景技術

球蟲病和大腸桿菌、沙門氏菌、志賀氏菌、魏氏梭菌、腸炎球菌、霍亂弧菌等引起的痢疾(簡稱細菌性痢疾)是仔豬和兔常見的腹瀉病，發病率達25～91％，并且球蟲和細菌常常混合感染，引起仔豬和兔嚴重腹瀉、精神沉郁、生長停滯、消瘦，發病后7天左右多因極度衰竭死亡或脫水死亡，如果治療措施不得當，死亡率可達35～79％，給養殖業造成重大經濟損失。球蟲病和細菌性痢疾病在我國各地家畜中廣泛流行，并呈逐年上升趨勢。球蟲和細菌引起的腹瀉在臨床上癥狀相似，難以鑒別，并且常呈混合感染，若單獨使用抗球蟲藥或抗菌藥，則不能同時治療球蟲和細菌引起的腹瀉病，因此，必須采用抗菌藥和抗球蟲藥同時口服。但口服藥物僅有臨時治療作用，無長時間的防治效果，并須連續口服用藥3～7天(一至二個療程)才能達到治療目的，則其防治成本較高，并常引起藥物中毒及畜產品中的藥物殘留。針對上述問題，本發明申請人已于2004年申請并獲得了發明專利(ZL200410006229.2)“防治仔豬和兔球蟲病及菌痢病聯合緩和劑及其制備”，2006年申請了(申請號：200610053494.5)“防治兔、雞球蟲病及雞住白蟲病緩和劑及其制備方法”的發明專利。前者配方主要為地克珠利+氟哌酸或環丙沙星+β-環糊精；后者配方主要為磷酸伯胺喹啉+β-環糊精。

眾所周知，球蟲和細菌性痢疾對任何一種長期使用的藥物均易產生耐藥性而逐步降低治療效果，為了延緩耐藥性的產生，在生產上通常采用數種藥物的輪換用藥和穿梭用藥。為此，我們在上述專利技術基礎上，又進一步篩選出敏感藥物并解決提高藥物包合率等問題，研制成新的，可供選擇使用的防治家畜球蟲病及細菌性痢疾病的聯合緩釋注射劑。

????????????????????????發明內容

本發明目的是，針對目前家畜球蟲病和細菌性痢疾病常呈混合、重復感染以及球蟲和痢疾菌對長期使用的藥物易產生耐藥性等問題，提出一種釋放藥物緩慢，短期治療和長期預防效果均好，使用方便，成本低廉的防治家畜球蟲病及細菌性痢疾病的聯合緩釋劑；本發明的另一目的是提出該聯合緩釋劑的制備方法。

本發明目的是通過下述技術方案予以實現。

防治家畜球蟲病和菌痢病的聯合緩釋劑，該聯合緩釋劑以磷酸伯氨喹啉和左氧氟沙星及β-環糊精為原料，按重量份1∶13～15∶14～16配制而成。

所述聯合緩釋劑配方可進一步優化為：以磷酸伯氨喹啉和左氧氟沙星及β環糊精按重量份1∶14∶15配制而成。

防治家畜球蟲病和菌痢病聯合緩釋劑的制備方法，按以下步驟制備而成：

(1)將鹽酸、無離子水和EDTA-2Na按體積重量0.8～1.8毫升∶100毫升∶0.02～0.04克比例，先將鹽酸和無離子水混合，再將EDTA-2Na加入該液溶解后，備用；

(2)將抗菌藥劑左氧氟沙星與步驟(1)的溶液，按重量體積1克：5.0～6.0毫升比例混合，經40℃水浴加熱、攪拌至藥物完全溶解，備用；

(3)將β環糊精與無離子水，按重量體積1克∶0.9～1.0毫升比例混合，研磨25分鐘成糊狀，備用；

(4)將步驟(2)左氧氟沙星溶液倒入步驟(3)糊狀β環糊精中，攪拌30～50分鐘后，置室溫下繼續包合1～3天；

(5)將抗球蟲藥劑磷酸伯氨喹啉和溶劑二甲亞砜(DMSO)及無離子水，按重量體積1克∶14～16毫升∶10毫升比例混合，經38℃水浴加熱，攪拌至藥物完全溶解；

(6)將步驟(5)磷酸伯氨喹啉溶液倒入步驟(4)左氧氟沙星與β環糊精包合物中，攪拌30～60分鐘，置30～40℃下至自然干燥，粉碎、過100目篩，成粉狀聯合緩釋劑；

(7)將步驟(6)粉狀聯合緩釋劑分裝、封口即成聯合緩釋劑粉針劑產品；或將步驟(6)粉狀聯合緩釋劑與滅菌生理鹽水，按重量體積1克∶10毫升比例配制、裝瓶、滅菌、封口即成聯合緩釋劑注射劑產品。

本發明的有益效果是：