[發明專利]一種鹽酸帕洛諾司瓊的晶型及其制備方法

有效

• 申請號: 200810059527.6
• 申請日: 2008-01-24
• 公開（公告）號: CN101255157A
• 公開（公告）日: 2008-09-03
• 發明（設計）人: 陳學軍;張海歐;李勇;徐飛虎;孫漢棟
• 申請（專利權）人: 杭州九源基因工程有限公司;杭州海達醫藥化工有限公司
• 主分類號: C07D453/02
• 分類號: C07D453/02;A61K31/473;A61P1/08
• 代理公司: 浙江杭州金通專利事務所有限公司
• 代理人: 徐關壽

1、鹽酸帕洛諾司瓊的A晶型，其粉末的X射線衍射圖譜具有如下特征峰：用晶面間距(d)表示為

2、根據權利要求1所述的鹽酸帕洛諾司瓊的A晶型，其特征在于：所述的A晶型紅外吸收光譜在約3025cm^-1；2924cm^-1；2861cm^-1；2508cm^-1；2456cm^-1；1647cm^-1；1591cm^-1；1408cm^-1；769cm^-1處有吸收峰。

3、根據權利要求1所述的鹽酸帕洛諾司瓊的A晶型，其特征在于：所述A晶型的差熱分析圖譜(DSC)在320.678℃處有吸熱峰。

4、制備如權利要求1所述的鹽酸帕洛諾司瓊A晶型的方法，包括如下步驟：

(1)將鹽酸帕洛諾司瓊置于10-30倍帕洛諾司瓊重量體積的異丙醇和水的混合溶劑中；

(2)加熱溶解后，再加熱蒸發約10％-35％左右的溶劑體積或再加入5-10倍帕洛諾司瓊重量體積的異丙醇；

(3)冷卻，析晶，過濾，80-90℃真空干燥4-6小時，收集結晶物。

5、鹽酸帕洛諾司瓊的B晶型，其粉末的X射線衍射圖譜具有如下特征峰：用晶面間距(d)表示為

6、根據權利要求5所述的鹽酸帕洛諾司瓊的B晶型，其特征在于：所述的B晶型紅外吸收光譜在所述B型在約3023cm^-1；2924cm^-1；2861cm^-1；2453cm^-1；1647cm^-1；1590cm^-1；1408cm^-1；768cm^-1處有吸收峰。

7、根據權利要求5所述的鹽酸帕洛諾司瓊的B晶型，其特征在于：所述B晶型的差熱分析圖譜(DSC)在320.68℃處有吸熱峰。

8、制備如權利要求5所述的鹽酸帕洛諾司瓊的B晶型的方法，包括如下步驟：

(1)將鹽酸帕洛諾司瓊置于30-60倍鹽酸帕洛諾司瓊重量體積的乙醇或二甲基甲酰胺(DMF)；

(2)加熱使之溶解后，冷卻；

(3)析晶，過濾，80-90℃真空干燥4-6小時，收集結晶物。

9、一種藥物組合物，其含有有效量的A型或B型鹽酸帕洛諾司瓊結晶物及至少一種藥學上可接受的載體。

10、根據權利要求9所述的藥物組合物，其特征在于：所述藥物組合物的劑型為片劑、硬膠囊、軟膠囊、腸溶膠囊、緩釋控釋劑型、緩釋片、緩釋包衣以及其他任何可適合口服的劑型。