[發明專利]異罌粟堿的醫藥用途

無效

• 申請號: 200810058246.9
• 申請日: 2008-04-03
• 公開（公告）號: CN101297804A
• 公開（公告）日: 2008-11-05
• 發明（設計）人: 馬克堅;趙遠;郭世民;倪凱;楊玉琪;王曙光;高敏;曹璽
• 申請（專利權）人: 云南省中醫中藥研究所
• 主分類號: A61K31/439
• 分類號: A61K31/439;A61P29/00;A61P25/04
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 徐玲菊

技術領域

本發明涉及異罌粟堿在醫藥中的用途，具體是：異罌粟堿在制備具有鎮痛藥效的鎮痛藥物中的用途。

背景技術

異罌粟堿norargemonine，其它名字：薊罌粟堿，其結構式為：

分子式為：C₂₀H₂₃NO₄，分子量為：341，存在于小檗科小檗屬Berberisbuxifolia，毛茛科唐松草屬Thalictrum?dasycarpum，樟科厚殼桂屬Cryptocaryalongifolia等多種植物中。

異罌粟堿的人工合成已經有多年歷史，迄今為止主要用于實驗研究。尚無人發現它的藥用價值。

經醫學研究表明：疼痛的發病機理及臨床表現紛繁復雜。通常情況下疼痛是與炎癥難于分割的，因為疼痛會導致血液流變學發生異常，并由此引起神經興奮、神經精神行為等異常。要對異罌粟堿的藥用鎮痛機理進行研究，應從與單胺類遞質、炎癥組織滲液等關系的角度進行觀察與分析。

目前在臨床上常用鎮痛藥物為^[2.3.4]阿片類、麻醉類、水楊酸類。阿片類(包括嗎啡、曲馬多等阿樸啡類)藥物是處理急慢性疼痛最有效的藥物，但其廣泛使用卻因呼吸抑制、嘔吐、意識模糊、便秘、成癮和耐受等副作用而受到限制。麻醉類藥物(如地卡因、利多卡因，還包括非局麻鎮痛藥氯胺酮、新斯的明等)亦普遍地使用于臨床鎮痛治療，但它對人體具有呼吸抑制、心臟毒性、成癮和耐受等副作用。水楊酸類(阿司匹林、及水楊酸類衍生物)藥物則是對中等強度的鈍痛如頭痛、牙痛、神經痛、肌肉痛、及月經痛等有效的鎮痛藥物，但其本身鎮痛作用機制目前尚未清楚，對胃腸道有損傷性刺激的副作用。因此，尋找新的較為安全的強效鎮痛藥，以便為臨床治療提供保障，仍然是鎮痛藥研究開發的主要方向。

發明內容

本發明的目的在于提供異罌粟堿在醫藥中的用途。

本發明的另一個目的在于異罌粟堿在制備具有鎮痛作用的藥物中的應用，且制成的藥物具有明顯的鎮痛作用。

發明人經多年的試驗與研究發現，異罌粟堿具有明顯的鎮痛作用。

本發明的內容是異罌粟堿在醫藥中的應用；異罌粟堿在制備鎮痛藥物中的應用。

異罌粟堿在制備鎮痛藥物時，可以是以單獨的異罌粟堿為原料，并配合現有的醫藥上可接受的藥物輔料制備成醫學上可接受的單方藥劑，也可以是將異罌粟堿與其他藥物及醫藥上可接受的輔料配合制備成醫藥上可接受的復方制劑。

所述用異罌粟堿制成的單方藥劑或復方藥劑可以是臨床上能夠使用的各種不同劑型，如片劑、口服液、粉劑、丸劑、膠囊、沖劑、注射劑、靜脈輸液劑、軟膏劑、酊劑、栓劑、散劑、顆粒劑、滴劑、噴霧劑、氣霧劑、漂浮劑、吸入劑等。

所述用異罌粟堿制成的藥劑(包括單方藥劑或復方藥劑)是其與固體或液體賦形劑一起構成的，這里使用的固體或液體賦形劑是本領域眾所周知的，如干酵母、碳酸氫鈉、乳糖、淀粉、漿糊精、碳酸鈣、氯化鎂、硬脂酸鎂、合成或天然硫酸鋁等固體賦形劑；再如山梨糖醇、水、甘油、聚乙二醇、乙二醇、乙醇、丙二醇、單糖漿等液體賦形劑；又如凡土林、蜂蠟、含水羊毛脂、樹脂、木臘、液體石臘、高級蠟等組合成的疏水劑或親水劑軟膏劑賦形劑。

一般用異罌粟堿制備上述藥劑時，先將異罌粟堿從植物中提取出來，然后將提取物單獨地或加入復方中，以常規的制劑工藝制備成藥劑。

這里所說的對異罌粟堿的提取，可以是異罌粟堿的水取物，如水煎劑，水煎劑的濃縮液或濃縮膏，或異罌粟堿水取液醇沉后經喃霧干燥得到的粉劑；也可以是以乙醇或其他有機溶劑進行的異罌粟堿的提取。

當然也可以用含異罌粟堿的植物直接制備成單方或復方制劑。

異罌粟堿用于制備上述藥劑的特點是：該藥劑對中樞及外周疼痛具有顯著的抑制作用，并具有一定的抗炎作用和免疫作用，因此，對鎮痛具有特殊療效，并且該藥劑的毒性極小，副作用也小。

異罌粟堿與現有的臨床常用鎮痛藥物的化學結構不相同，鎮痛作用確定，鎮痛效果較強，且無成癮性。

具體實施方式

本發明的藥用劑量可以根據用藥方式，病人的年齡和體重，病情的嚴重程度和其它因素確定，口服量為：20-300mg/次、人，每日2-3次；注射量為：10-200mg/人，每日1-2次。

本發明的發明者們應用現代藥理學方法，從多個角度對異罌粟堿的醫藥作用機制進行深入探索研究，并對其鎮痛作用的性質、強度等進行比較分析，以為開發研究及探索新型結構鎮痛藥提供科學依據。

下面通過試驗數據來證實本發明所述的異罌粟堿的藥物用途。