[發明專利]燈盞花素滴丸的生產方法

無效

• 申請號: 200810058093.8
• 申請日: 2008-02-04
• 公開（公告）號: CN101224198A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 王京昆;劉波;任永福;孫媛;湯秀梅;朱兆云
• 申請（專利權）人: 云南省藥物研究所
• 主分類號: A61K9/20
• 分類號: A61K9/20;A61K31/7048;A61K47/34;A61P9/00
• 代理公司: 昆明合眾智信知識產權事務所
• 代理人: 范嚴生;張媛德

技術領域

本發明涉及一種治療心血管疾病的藥物，特別是一種治療心血管疾病的滴丸。

背景技術

心血管疾病是一種常見病。隨著我國人口迅速老齡化，其發病率也越來越高。燈盞花素是我國傳統醫學上治療心血管疾病的常用有效藥，但目前使用的一般都是片劑和注射劑，由于其屬于難溶性藥物，片劑在崩解后以顆粒形式存在，因其生物利用度不高，而注射劑使用又不方便，不能很好地為患者所用。雖然也有燈盞花素制備的滴丸，但是滴丸的載藥量參差不齊。

發明內容

本發明的目的旨在于克服現在技術的缺陷，提供一種載藥量高的燈盞花素滴丸的生產方法。

本發明所述的燈盞花素滴丸的生產方法，包括以下步驟：

a.稱取燈盞花素和聚乙二醇4000；

b.聚乙二醇4000油浴熔融；

c.將燈盞花素過篩分次加入熔融的聚乙二醇4000，攪拌，混勻，得流體混合物；

d.將混合物加入滴制設備，常壓下80℃保存；

e.滴制滴丸，冷卻劑冷卻滴丸，當滴丸丸重小于標準，停止滴制，用16目篩濾除小丸，經檢驗、分裝即得燈盞花素滴丸成品。

步驟a所述的燈盞花素和聚乙二醇4000的重量比為1∶3～4。

步驟b所述的油浴，溫度在于80～84℃。

步驟c所述的燈盞花素過篩，是過60目篩。

步驟e所述的滴制滴丸，滴制距離為9cm。

步驟e所述的冷卻劑冷卻，冷卻劑的溫度為8～12℃。

對本發明所述燈盞花素滴丸生產方法的工藝進行試驗，由于燈盞花素為燈盞細辛中提取的原料藥，具有活血化瘀、通絡止痛之功效。實驗證明，其主要藥理活性成分為黃酮類物質。根據黃酮類物質難溶于水的性質，選擇了滴丸作為其劑型。利用固體分散技術，增加藥物的溶出和吸收速度，從而提高療效。而滴丸劑是一種技術比較成熟的劑型，其輔料的研究也比較成熟，更多已納入《中華人民共和國藥典》。根據文獻調研和預試驗的結果，最終確定為水溶性的聚乙二醇類，即PEG作為滴丸的主要基質。PEG也是藥典收載的藥用輔料，其優點是化學性質穩定，無副作用，顏色潔白，無味無嗅，熔點較低，價錢便宜，很適合做滴丸的輔料。通過測定燈盞花素滴丸的溶散時限，結果表明，滴丸在10分鐘內全部崩解，這說明了聚乙二醇類作為燈盞花素滴丸的基質是可行的。

根據盡量提高滴丸載藥量的原則，本研究用聚乙二醇-4000和聚乙二醇-6000為基質、滴制溫度為80進行預試驗。結果見表1：

表1

??序號??基質種類??燈盞花素與基質重量比??結果??1??PEG-6000??1∶2??粘稠不能滴下