[發明專利]燈盞細辛酚眼用制劑及其制備方法

有效

• 申請號: 200810058048.2
• 申請日: 2008-01-21
• 公開（公告）號: CN101491532A
• 公開（公告）日: 2009-07-29
• 發明（設計）人: 郭文;嚴家定;朱麗萍
• 申請（專利權）人: 昆明振華制藥廠有限公司
• 主分類號: A61K31/7024
• 分類號: A61K31/7024;A61K36/28;A61P9/10;A61P25/28;A61P3/06
• 代理公司: 昆明正原專利代理有限責任公司
• 代理人: 金耀生

技術領域

本發明涉及治療眼科疾病的藥物，具體的說是燈盞細辛酚眼用制劑及其制備方法。

背景技術

燈盞細辛又名燈盞花、東菊，盛產于我國的云南省，是菊科植物短葶飛蓬[Erigeronbreviscapus(Vanr)Hand-Mazz.]的干燥全草。燈盞細辛酚是近幾年來從燈盞細辛中分離出來的新的有效部位，有關它的專利CN?1462620A是燈盞細辛酚的制備和口服制劑與注射劑的制備方法；

青光眼是繼白內障之后第二位的嚴重致盲眼病，其患病率為0.4～1.68％，致盲率為9.26％，目前全球約有700萬患者。朱益華等用燈盞細辛腹腔注射治療急性高眼壓模型實驗大鼠，結果顯示具有改善大鼠實驗性高眼壓后視神經軸漿運輸作用，能減輕急性高眼壓后視網膜神經節細胞組織學改變。1991年蔣幼芹對21例經小梁切除后眼壓已控制的原發性青光眼患者口服益脈康片(燈盞細辛)的療效報道，結果顯示，口服益脈康片治療2～6個月后，視野提高率為22.8％，各療程治療前后的視野比較均有顯著差異，并且視野凈增值與療程數呈顯著相關。1994年，賈莉君等用青光康片對一組眼壓已控制的原發性晚期青光眼患者進行了前瞻性、盲法、隨機化分組研究表明：治療組視野進步率為93.10％，對照組為10.34％；治療組視野凈增值與療程、術后眼壓下降幅度、術后眼壓峰值呈顯著相關；治療組與對照組視力進步率、C/D比值、血壓、心率、全血黏度、紅細胞壓積、紅細胞沉降率、紅細胞聚集指數、血常規和尿素氮等指標治療前后差別均無顯著意義。以上研究證實，燈盞細辛對眼壓已控制的原發性青光眼的視野改善有效，其治療前后血液流變學指標變化無顯著性，更進一步提示燈盞細辛治療組視野改善不是通過改變血液流變學途徑，而很可能是其具有擴張血管，降低血管阻力，增加血流量，改善視乳頭的微循環有關。這種作用機制與青光眼的視神經損傷的血管學說相對應。

燈盞細辛是一種植物藥，目前已有制劑品種有口服制劑和注射劑，現有的產品仍存在以下不足：沒有解決水溶性的問題；產品開發的技術含量低，不能有效提高其生物利用度。

燈盞細辛酚是從燈盞細辛中分離出來的新的有效部位，目前未見用燈盞細辛酚制備眼部藥物的應用和報導。

發明內容

本發明的目的是提供燈盞細辛酚新的制劑品種，即眼用制劑，包括滴眼液、眼膏、凝膠劑、眼用脂質體、包合物滴眼液和可滴眼在體凝膠劑。

本發明的眼用制劑是用燈盞細辛酚，加眼用制劑藥用輔料等制成，所含燈盞細辛酚的重量百分比為0.1～30％，余量為眼用制劑的藥用輔料。

本發明的眼用制劑包括燈盞細辛酚的滴眼液、眼膏、凝膠劑、眼用脂質體、包合物滴眼液和可滴眼在體凝膠劑。各種制劑的組分組成如下(百分比)：

A.滴眼液制劑：

燈盞細辛酚????0.1～30

pH調節劑??????0.1～15

等滲調節劑????0.2～10

防腐劑????????0.02～1

抗氧劑????????0.05～5

水????????????余量

B.眼用脂質體制劑：

燈盞細辛酚????0.1～30

脂質體材料????0.5～30

等滲調節劑????0.2～10

防腐劑????????0.02～1

抗氧劑????????0.05～5

水????????????余量

C.眼膏制劑：

燈盞細辛酚????0.1～30

防腐劑????????0.02～1

抗氧劑????????0.05～5

眼膏基質??????余量。

D.凝膠制劑

燈盞細辛酚????0.1～30

增稠劑????????0.2～30

pH調節劑??????0.1～15

防腐劑????????0.02～1

抗氧劑????????0.05～5

水????????????余量。

E.可滴眼用在體凝膠劑：

燈盞細辛酚????0.1～30

增稠劑????????0.2～30

pH調節劑??????0.1～15

等滲調節劑????0.2～10

防腐劑????????0.02～1

抗氧劑????????0.05～5

水????????????余量。

F、眼用包合物滴眼液：

燈盞細辛酚????0.1～30