[發明專利]補骨脂提取物在制備抗腫瘤藥物中的應用

有效

• 申請號: 200810057566.2
• 申請日: 2008-02-03
• 公開（公告）號: CN101229223A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 唐亞林;譚莉;戴瑋;劉巖
• 申請（專利權）人: 中國科學院化學研究所
• 主分類號: A61K36/487
• 分類號: A61K36/487;A61P31/00;A61P1/16;A61K131/00
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 關暢;任鳳華

技術領域

本發明涉及補骨脂提取物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

肝癌是我國常見的惡性腫瘤之一，是我國位居第二的癌癥“殺手”，常見于中年男性。因其惡性度高、病情進展快，病人早期一般沒有什么不適，但一旦出現癥狀就診，就已經屬于中晚期。故肝癌的治療難度大，一般患者發病后生存時間僅為6個月，人稱“癌中之王”。

從植物中尋找高效低毒的抗癌藥物，在國內外均為抗癌藥物研究的重點。有效的抗癌化合物和中草藥有效部位的抗癌復方制劑都具有重要的臨床價值。

補骨脂Psoralea?corylifolia?linn.系豆科補骨脂屬一年生直立草本植物，在我國分布廣泛。據《中國植物志》記載，補骨脂以種子入藥，有補腎壯陽、健脾健胃之功能，并可治牛皮癬等皮膚病，越南用其酒精浸出液治療風濕病。對補骨脂的研究，國內外一般集中在治療白癜風、銀屑病等皮膚病，對心血管系統的影響，抗菌作用等。

發明內容

本發明的目的是提供補骨脂提取物的一種新用途。

本發明所提供的補骨脂提取物的新用途是補骨脂提取物在制備抗腫瘤藥物中的應用；所述補骨脂提取物用包括如下步驟的方法制備：用水和/或有機溶劑作為提取劑，從補骨脂種子中提取得到補骨脂提取物。

其中，所述有機溶劑具體可為甲醇、乙醇、石油醚、氯仿、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇、苯或甲苯；所述提取劑具體可為體積百分含量為95％的乙醇水溶液。

所述提取可為回流提取。

在所述提取中，提取溫度可為60-100℃；可提取1次、2次或3次；每次提取的時間可為1-4小時。

所述補骨脂提取物的制備方法還包括如下步驟：將所得到的補骨脂提取物，用石油醚進行萃取，收集石油醚層，得到補骨脂提取物A部分。

所述補骨脂提取物的制備方法還包括如下步驟：將所述石油醚萃取得到的水相用氯仿進行萃取，收集氯仿層，得到補骨脂提取物B部分。

所述補骨脂提取物的制備方法還包括如下步驟：將所述氯仿萃取得到的水相用乙酸乙酯進行萃取，收集乙酸乙酯層，得到補骨脂提取物C部分。

在如上任一所述中，所述腫瘤具體可為肝癌。

根據如上應用方法所制備的預防和/或治療腫瘤藥物可通過注射、噴射、滴鼻、滴眼、滲透、吸收、物理或化學介導的方法導入機體如肌肉、皮內、皮下、靜脈、粘膜組織；或是被其他物質混合或包裹后導入機體。

需要的時候，在上述藥物中還可以加入一種或多種藥學上可接受的載體。所述載體包括藥學領域常規的稀釋劑、賦形劑、填充劑、粘合劑、濕潤劑、崩解劑、吸收促進劑、表面活性劑、吸附載體、潤滑劑等。

如上制備的預防和/或治療腫瘤藥物可以制成注射液、片劑、粉劑、顆粒劑、膠囊、口服液、膏劑、霜劑等多種形式。上述各種劑型的藥物均可以按照藥學領域的常規方法制備。

上述預防和/或治療腫瘤藥物的用量一般為200-800mg補骨脂提取物/kg體重/天，療程為12至15天。

本發明通過實驗證明，補骨脂總提取物能夠有效的抑制人肝癌細胞的生長，并且證明補骨脂總提取物的濃度為25ug/mL時抑制效果最好，抑制率可達96％，補骨脂總提取物在濃度低于25ug/mL時，隨著其濃度的增大，抑制率逐漸增大；補骨脂總提取物在濃度高于25ug/mL時，隨著其濃度的增大，抑制率逐漸降低。萃取得到的各部分補骨脂提取物的肝癌細胞生長抑制率依次是補骨脂A部分＞補骨脂C部分＞補骨脂B部分。因此本發明所提供的補骨脂提取物的新用途，對制備抗腫瘤藥物，尤其是抗肝癌藥物具有重要的意義。

具體實施方式

實施例1、補骨脂Psoralea?corylifolia?linn.提取物的制備及應用

一、補骨脂Psoralea?corylifolia?linn.提取物的制備

取補骨脂種子(北京同仁堂股份有限公司)200g，將其以1∶3(補骨脂種子∶95％乙醇)的重量份數比與95％乙醇(乙醇∶水＝95∶5，體積比)混合，60℃回流提取3次，每次回流提取時間為3h；將所得的提取液進行真空減壓濃縮、真空干燥(去除乙醇和水)至恒重，得到13.5g補骨脂總提取物。