[發明專利]一種自由基清除劑

無效

• 申請號: 200810057564.3
• 申請日: 2008-02-03
• 公開（公告）號: CN101229114A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 王友升;劉永國;朱昱燕;宋彥;黃艷婕;劉祎
• 申請（專利權）人: 北京工商大學
• 主分類號: A61K8/97
• 分類號: A61K8/97;A61P19/08
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 關暢;任鳳華

技術領域

本發明涉及一種自由基清除劑，特別是涉及從中草藥中篩選自由基清除劑。

背景技術

目前解釋皮膚衰老的機理有幾十種，如內分泌功能減退學說、免疫功能下降學說、交聯學說、自由基傷害學說等，其中自由基傷害理論是目前唯一能夠揭示皮膚自然衰老與光致老化的學說。該理論的主要觀點為：①自由基主要有超氧陰離子、羥自由基、單線態氧等，由于這些分子的最外層電子為不成對排列，所以其化學活性極其活潑。②自由基的產生在生物有機體內是一種普遍的現象，一方面，生物體需要活性氧的參與來完成某些生理過程；另一方面，活性氧積累過剩，會產生分子、細胞水平的損傷作用。③機體內存在以過氧化氫代謝為核心的自然防御或控制機制，包括酶機制(如超氧化物歧化酶SOD、過氧化氫酶、谷胱甘肽過氧化酶等)及化學機制(如維生素E、維生素C、谷胱甘肽等抗氧化劑)。

自然界中有很多因素可以誘導自由基的產生，如水質、空氣污染、過度的陽光曝曬，以及過度暴露于污染物及離子輻射；而另外一些因素，如抽煙飲酒、緊張壓力、精神煩躁等也會產生自由基。隨著年齡的增長，那些能夠抵御自由基侵襲的清除酶的活性逐漸降低，自由基的產生和清除失去平衡。過量的自由基就會對機體造成傷害，在細胞內引起許多生物大分子的氧化損傷，攻擊蛋白質，使之發生交聯、沉積，攻擊脂質，使其過氧化。這些受攻擊的蛋白或脂質變成脂褐素，形成老年斑。結締組織膠原的交聯使膠原僵硬，使皮膚失去彈性和光澤，變得粗糙，出現褶皺等。

在生物體內自由基的代謝途徑是一個網絡體系，不同自由基之間可以發生相互轉變，具體的代謝途徑如圖1所示。

氧氣接受一個電子形成超氧陰離子自由基O₂^·-，O₂^·-可以在鐵螫合物催化下與H₂O₂反應產生羥自由基·OH，反應過程如下：

·OH是化學性質最活潑的活性氧物種。其反應特點是無專一性，幾乎與生物體內所有物質，如糖、蛋白質、DNA、堿基、磷脂和有機酸等都能反應，且反應速率快，可以使非自由基反應物變成自由基。例如，·OH與細胞膜及細胞內容物中的生物大分子(用RH表示)作用：·OH+RH→H₂O+R·。生成的有機自由基R·又可繼續與氧起作用生成RO₂·：R·+O₂→RO₂·。這樣，自由基通過上述方式即可傳遞和增殖。

同時，目前對自由基清除劑的研究只局限于能夠清除某一種自由基的活性成分的篩選，已開發的抗衰老化妝品也只是針對某一類自由基具有清除效果，而從圖1可以看出，各種自由基的代謝之間存在密切的聯系，即自由基的產生是一個網絡體系。單一自由基清除劑只是對某個代謝過程起作用，僅針對單一自由基的清除劑往往會導致其它自由基的產生，如超氧化物歧化酶(SOD)能夠清除超氧陰離子，但其代謝產物過氧化氫如果不能及時清除，在亞鐵離子存在下會產生羥自由基，羥自由基是目前對機體生物大分子攻擊力最強的自由基。因此，如果篩選出一種能夠同時對源頭自由基(超氧陰離子)，攻擊力最強的自由基(羥自由基)以及能夠引發鏈式反應的自由基(R·，RO₂·)的自由基清除劑，就可以能夠高效防止由于自由基傷害而導致的皮膚衰老，但目前還沒有制備出能夠對多種自由基都有清除效果的自由基清除劑。

槐米為豆科植物槐(Sophora?japonica?L.)的干燥花蕾，有涼血止血、清熱瀉火之功能。

青果(Fructus?canarii)為橄欖科(Burseraceae)橄欖屬(Canarium)植物Canariumalbum?Raeusch的果實，自古就是我國常用中藥材，其性味甘、酸、澀、溫、平、無毒，歸肺胃兩經，具有清熱、利咽、祛痰、生津、健脾、解毒等功效，常用于咽喉腫痛、咳嗽、煩渴、魚鱉中毒等。

木瓜為薔薇科植物貼梗海棠Chaenomeles?lagenaria(Loisel.)koidz.的果實，具有敗毒抗癌、舒筋除痹和脾化濕等功效。

丁香為桃金娘科植物丁香Syzygium?aromaticum(L.)Merr.et?Perry的花蕾。辛溫，歸脾、腎、胃經。溫中降逆，溫腎助陽。