[發明專利]六月雪提取物的制備方法及其應用

有效

• 申請號: 200810056653.6
• 申請日: 2008-01-23
• 公開（公告）號: CN101491611A
• 公開（公告）日: 2009-07-29
• 發明（設計）人: 張樹祥;熊國裕
• 申請（專利權）人: 北京星昊醫藥股份有限公司
• 主分類號: A61K36/74
• 分類號: A61K36/74;A61P1/16;A61P31/20;A61K127/00;A61K135/00
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技術領域

本發明涉及一種民間植物六月雪提取物的制備方法及其應用，屬于天然藥物 有效成分制備領域。

背景技術

六月雪又名白馬骨、滿天星，為茜草科植物六月雪Serissa?Serissoides(DC.) Druce的干燥全草，分布于我國東南部及東部各省區，為民間常用藥，早在《本草 拾遺》中就有記載；能活血、涼血、疏肝泄濕、消腫止痛。主要用于急慢性肝炎、 黃疸、流行性腮腺炎、腎性水中、血尿及高血壓等癥。據藥理及臨床報道，六月 雪對急性黃疸型肝炎及高血壓有明顯的療效，并物毒性反應。六月雪含車葉草苷、 齊墩果酸、齊墩果酸乙酰化物、烏索酸、β-谷甾醇等成分，車葉草苷具有降壓作用， 而齊墩果酸、烏索酸等甾體類化物則為本品治療肝炎的主要有效成分。

現階段，對六月雪用于治療肝炎類疾病的提取物中，普遍采用水煎煮提取法， 煎煮后所得到的提取物直接用藥或者經過簡單的醇沉處理。由于六月雪中治療肝 炎的有效成分齊墩果酸等一些甾體類化合物極性較小，用水煎煮提取損失大，提 取不完全，且提取物中存有很多一些無效的水溶性成分，直接用藥，給藥量大。

發明內容

本發明的目的在于提供一種六月雪提取物的制備方法。與現有技術相比，本 發明采用30％～60％的乙醇為提取溶媒，經醇沉和樹脂吸附除雜后得到六月雪提取 物。

具體地，本發明提取六月雪有效成分的方案為：六月雪干燥全草經粉碎成粗 粉，以30％～60％的乙醇為提取溶媒，回流提取2～4次，過濾合并乙醇提取液，減 壓濃縮后，往濃縮液中加入95％的乙醇，邊加邊充分攪拌，調節藥液乙醇量，使 最終藥液中乙醇濃度為50％～70％，靜置，室溫放置約24小時，離心或過濾，取 上清液或濾液，減壓濃縮至濃縮液相對密度為1.05～1.30，無醇味，濃縮液上已處 理好的大孔吸附樹脂柱，先用低于15％的乙醇洗脫至洗脫液顏色變淡，棄此部分 洗脫液，改用大于60％的乙醇洗脫4～8個柱體積，收集此部分洗脫液，合并，減 壓濃縮，干燥，粉碎，得六月雪提取物。

本發明中，提取溶媒乙醇優選50％的乙醇，提取次數為3次，每次提取溶媒 用量為10倍、8倍、8倍。

洗脫大孔吸附樹脂柱時，起始洗脫溶媒優選10％的乙醇，第二次洗脫溶媒優 選75％的乙醇。

本發明技術與現有技術相比，六月雪中的抗肝炎有效成分齊墩果酸、烏索酸 等三萜類成分轉移率得到較大的提高，最終藥用提取物純度較現有技術好，用藥 量大大減少。

為說明上述有益效果，可以從實驗數據加于說明，需要說明的是，下述的對 比方案僅是為了說明本發明所取得的進步，而不是為了限制本發明。

1、有效成分的轉移率

取100g干燥六月雪全草，分別采用水煎煮提取、50％的乙醇回流提取方案(即 本發明提取方案)，對比其中齊墩果酸、烏索酸的轉移率，結果見表1

表1不同方案提取六月雪的結果比較

??水煎煮提取法 ??50％乙醇回流提取 ??本發明最終提取物 ??干浸膏量g ??烏索酸量mg ??齊墩果酸量mg ??30.72 ??50.27 ??15.49 ??33.36 ??91.35 ??27.21 ??8.78 ??66.85 ??22.73