[發明專利]一種用于治療高血壓的新組方的緩釋制劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200810055814.X
• 申請日: 2008-01-09
• 公開（公告）號: CN101214379A
• 公開（公告）日: 2008-07-09
• 發明（設計）人: 陳瑞晶
• 申請（專利權）人: 北京潤德康醫藥技術有限公司
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K9/22;A61K9/52;A61K31/41;A61K31/4178;A61K31/4184;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K47/44;A61P9/12;A61K31/137
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1.一種用于治療高血壓的新組方的緩釋制劑，其特征在于，該緩釋制劑由緩釋部分和速釋部分組成。其中緩釋部分為美托洛爾或其衍生物，速釋部分為一種血管緊張素II受體拮抗劑。

2.權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，所述的美托洛爾可以是左旋光學異構體、右旋光學異構體及消旋體。所述美托洛爾衍生物可以是美托洛爾的各種酸根的鹽類，包括酒石酸鹽、琥珀酸鹽、富馬酸鹽、馬來酸鹽。

3.權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，其血管緊張素II受體拮抗劑包括但不僅限于厄貝沙坦、奧美沙坦、坎地沙坦、替米沙坦、纈沙坦、依普羅沙坦、氯沙坦，他們可以以酯類或鹽類的形式存在。

4.權利要求1所述的的緩釋制劑，其特征在于，其活性成分美托洛爾緩釋部分，在體外溶出度試驗中，第1小時溶出釋放25～45％，第4小時釋放45～75％，第8小時釋放75％以上。所述的血管緊張素II受體拮抗劑速釋部分，其在體外溶出度試驗中45分鐘后溶出大于75％。

5.權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，包括但不僅限于以下組合：美托洛爾+厄貝沙坦、美托洛爾+奧美沙坦、美托洛爾+坎地沙坦酯、美托洛爾+替米沙坦、美托洛爾+纈沙坦、美托洛爾+依普羅沙坦、美托洛爾+氯沙坦鉀。

6.權利要求1所述的緩釋制劑，其特征在于，在所描述的復方中，美托洛爾的單位劑量為100mg(以活性成分計)；厄貝沙坦的單位劑量為0.075g～0.6g，優選為0.15g～0.30g；奧美沙坦酯的單位劑量為10mg～80mg，優選為20mg～40mg；坎地沙坦酯的單位劑量為1～24mg，優選為4～12mg；替米沙坦的單位劑量為10～80mg，優選為20～40mg；纈沙坦的單位劑量為20～240mg，優選為80～160mg；依普羅沙坦的單位劑量為200～800mg，優選為600mg；氯沙坦鉀的單位劑量為25～100mg，優選為50mg。

7.權利要求1～6所述的緩釋制劑，其特征在于，可以是緩釋片劑、緩釋顆粒劑、緩釋小丸、緩釋膠囊等。所描述的緩釋制劑包括由一個緩釋基質或一個可以使美托洛爾緩釋的包衣配方組成的釋放系統，及一個可以沙坦類藥物迅速溶出的釋放系統。

8.權利要求7所述的緩釋制劑，其特征在于，其緩釋基質包括羥丙甲基纖維素HPMC-4M、HPMC-15M、HPMC-100M，聚乙烯吡咯烷酮、乙基纖維素、羥乙基纖維素、十六醇、十八醇、山榆酸甘油酯、硬脂酸、單硬脂酸甘油酯、巴西棕櫚蠟、羧甲基纖維素鈉、聚乙烯醇、海藻酸鈉、殼多糖中的一種或幾種。

9.權利要求7所述的緩釋制劑，其特征在于，所述包衣配方中的主要緩釋劑包括乙基纖維素及其水分散體、硬脂酸、醋酸纖維素、丙烯酸樹脂類(如RS100、RL100、RS?30D、RL30D、NE30D)中的一種或幾種。

10.權利要求1～9所述新的組方的緩釋制劑，日服用一次，可用于治療各種類型的高血壓。