[發明專利]一種重組人干擾素注射劑

有效

• 申請號: 200810055703.9
• 申請日: 2008-01-07
• 公開（公告）號: CN101214224A
• 公開（公告）日: 2008-07-09
• 發明（設計）人: 張春麗;周德勝;吉春
• 申請（專利權）人: 北京凱因生物技術有限公司
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K38/21;A61K47/36;A61P31/12;A61P35/00;A61P37/00
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技術領域

本發明涉及干擾素領域，具體地涉及一種重組人干擾素注射劑及其制備方法。

背景技術

重組人干擾素具有廣譜抗病毒、抗腫瘤、抑制細胞增殖以及提高免疫功能等作用，是治療急慢性病毒性肝炎的首選治療藥物。目前重組人干擾素的劑型中應用最廣泛的為凍干粉針劑和小容量注射劑，其中注射劑使用起來較方便，但要求其處方能保護干擾素分子在水溶液狀態下長期穩定，通常選用人血白蛋白作為干擾素的穩定劑。但是人血白蛋白有其自身的缺陷，作為血液制品，患者使用時有感染血液疾病的危險，而且出口門檻高，因此開發不含人血白蛋白成分的重組人干擾素注射液輔料是非常必要的。

目前，除了人血白蛋白外，羥乙基淀粉鈉、氨基酸、明膠和二糖等也被用來作為干擾素液體劑型的穩定劑。然而，用琥珀酰明膠作為干擾素注射液穩定劑的方法尚未見報道。

發明內容

(一)要解決的技術問題

本發明的目的是提供一種不含人血白蛋白成分的重組人干擾素注射液。

(二)技術方案

本發明提供了一種重組人干擾素注射劑，它包括干擾素和藥物學上可接受的輔料。其中，所述輔料中的穩定劑是琥珀酰明膠和吐溫80，所述的干擾素類型選自重組人干擾素α1b、重組人干擾素α2a、重組人干擾素α2b、重組人干擾素γ以及重組人干擾素β中的一種或多種。

本發明所述的重組人干擾素注射劑，其中，所述的藥物學上可接受的輔料包括琥珀酰明膠、吐溫80和氯化鈉。

其具體組成為(在本發明中均按重量體積比計)：重組人干擾素100-1000萬IU/ml，琥珀酰明膠0.8-2％，吐溫80千萬分之二至千萬分之八，氯化鈉0.5％-1.5％，余量用注射用水補足。

本發明所述的重組人干擾素注射劑的制備方法包括如下步驟：

(1)配制氯化鈉滅菌水溶液；

(2)稱取吐溫80，加入氯化鈉滅菌水溶液中；

(3)取琥珀酰明膠，加入步驟(2)所得的溶液中混勻；

(4)取重組人干擾素加入步驟(3)所得的混合溶液中，混勻；

(5)用鹽酸溶液調PH值至5.0-7.0；

(6)用氯化鈉滅菌水溶液定容至全量。

(三)有益效果

本發明所述的重組人干擾素注射劑，用琥珀酰明膠和吐溫80代替人血白蛋白作為穩定劑，不僅有效避免了使用血液制品所帶來的潛在危險，而且可以達到相同甚至更好的穩定性效果，同時不影響干擾素的活性。此外，采用本發明所述的技術，從根本上解決了使用人血白蛋白造成的可見異物問題，適合工業化大規模生產。

具體實施方式

以下實施例用于說明本發明，但不用來限制本發明的范圍。

實施例1??本發明所述的重組人干擾素注射劑處方及其制備方法

一、處方1：

重組人干擾素α2b?1.5×10⁹(IU)，4％琥珀酰明膠40ml，吐溫80?0.0090mg，氯化鈉3.0g，注射用水定容到150ml。

二、制備方法：

(1)配制0.9％氯化鈉滅菌水溶液；

(2)按前述處方量稱取吐溫80，加入50％全量體積的0.9％氯化鈉滅菌水溶液中；

(3)量取處方量的琥珀酰明膠氯化鈉注射液，加入步驟(2)所得溶液中混勻；

(4)量取處方量的重組人干擾素α2b加入步驟(3)所得溶液中，混勻；

(5)用0.1mol/L鹽酸溶液調PH值至5.0-7.0；

(6)用0.9％氯化鈉滅菌水溶液定容至全量。

實施例2本發明所述的重組人干擾素注射劑處方及其制備方法

一、處方2：

重組人干擾素α1b?1.5×10⁹(IU)，4％琥珀酰明膠60ml，吐溫80?0.0090mg，氯化鈉3.0g，注射用水定容到150ml。

二、制備方法：

(1)配制0.9％氯化鈉滅菌水溶液；

(2)按前述處方量稱取吐溫80，加入50％全量體積的0.9％氯化鈉滅菌水溶液中；

(3)量取處方量的琥珀酰明膠氯化鈉注射液，加入步驟(2)所得溶液中混勻；

(4)量取處方量重組人干擾素α1b加入步驟(3)所得溶液中，混勻；

(5)用0.1mol/L鹽酸溶液調PH值至5.0-7.0；

(6)用0.9％氯化鈉滅菌水溶液定容至全量。

實施例3本發明所述的重組人干擾素注射劑處方及其制備方法

一、處方3：