[發(fā)明專利]化積片及其生產(chǎn)工藝方法

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810054524.3
• 申請(qǐng)日: 2008-01-30
• 公開（公告）號(hào): CN101229329A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 周樹國(guó)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 承德新愛民制藥有限公司
• 主分類號(hào): A61K36/899
• 分類號(hào): A61K36/899;A61K9/20;A61P1/14;A61K35/38
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域：本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，具體涉及一種化積片的生產(chǎn)方法。

技術(shù)背景：目前，中成藥化積散在臨床上被廣泛用于治療小兒脾胃不和、停食停乳、積聚痞塊、肚腹膨脹、四肢倦怠、面色萎黃、不思飲食等癥。然而，由于該散劑為全生藥粉末，色香味欠佳，因此很不便于服用。

發(fā)明內(nèi)容：

本發(fā)明的目的是，針對(duì)上述問題，以化積散處方為基礎(chǔ)，提供一種將其散劑改型為片劑的化積片及其生產(chǎn)工藝方法，使由此而獲得的產(chǎn)品不僅具有確切的療效，而且色香味俱佳，便于小兒服用。

其技術(shù)解決方案包括：

一種化積片，原料藥組分以化積散處方為基礎(chǔ)，其特征在于：原料藥處方為：山楂(炒焦)166.67g、麥芽(炒)166.67g、六神曲(麩炒)166.67g、檳榔(炒)166.67g、雞內(nèi)金(炒)166.67g、牽牛子(炒)166.67g；通過添加輔料糖粉、甘露醇、微粉硅膠、硬脂酸鎂、滑石粉和奶油香精制成，其中原料藥提取物與輔料的組分配伍及重量百分比處方為：原料藥提取物折干計(jì)10-15％、糖粉78-73％、甘露醇10％、微粉硅膠1％、硬脂酸鎂0.5％、滑石粉0.5％、奶油香精Q.S。

一種前述化積片的生產(chǎn)工藝方法，其特征在于：按原料藥處方稱取原料藥，然后：

(1)將原料藥山楂、檳榔、牽牛子分別粉碎成粗粉，加10倍量水煎煮二次，每次2小時(shí)，得水煎液；

(2)將原料藥雞內(nèi)金粉碎成粗粉，與麥芽、六神曲加10倍量水于60-70℃水浴上溫浸二次，每次2小時(shí)，濾過，得溫浸液；

(3)合并水煎液與溫浸液，真空濃縮成60℃熱測(cè)相對(duì)密度為1.3的流浸膏，得原料藥提取物；

接著，再按其原料藥提取物與輔料的組分配伍及重量百分比處方稱取輔料，繼續(xù)：

(4)在原料藥提取物中加入輔料甘露醇、糖粉，攪拌均勻，于60-70℃進(jìn)行減壓干燥，粉碎成細(xì)粉，過50目篩；

(5)加入輔料微粉硅膠，混勻，70％乙醇制粒，干燥，再加入輔料硬脂酸鎂及滑石粉，混勻，整粒；

(6)另取部分細(xì)粉與奶油香精混合，再與全部顆粒混勻，壓片，得化積片。

采用上述方案制得的化積片為化積散的改型產(chǎn)品，其各位藥的主要成分：山楂含有多種有機(jī)酸，如山楂酸、檸檬酸、綠原酸等；麥芽主含淀粉水解酶、麥芽酶、蛋白水解酶等活性消化酶；六神曲含脂肪酶、蛋白酶、淀粉酶、蔗糖酶及維生素B；檳榔含生物堿0.3～0.6％，主要成分為檳榔堿；雞內(nèi)金含胃激素、多種氨基酸、維生素、胃蛋白酶及淀粉酶；牽牛子含牽牛子甙。化積片的功能主治與化積散相同。其與之相關(guān)的主要藥效學(xué)研究：化積片3.0g/kg和6.0g/kg，分別灌胃給藥，對(duì)小鼠腹腔注射醋酸引起的扭體反應(yīng)有明顯的抑制作用(p＜0.01)，對(duì)正常小鼠的胃腸推動(dòng)運(yùn)動(dòng)和胃排空亦均有明顯的促進(jìn)作用(p＜0.05，p＜0.01)；對(duì)毛果蕓香堿引起的小鼠胃腸蠕動(dòng)亢進(jìn)能顯著地抑制(p＜0.01)，對(duì)大黃引起的“脾虛”小鼠明顯提高其游泳耐力，延長(zhǎng)游泳時(shí)間。化積片1.0g/kg和2.0g/kg，分別給大鼠灌胃，能顯著提高大鼠的胃液酸度(p＜0.05，p＜0.01)，呈量效關(guān)系；化積片1.2g/kg和2.4g/kg，分別給大鼠灌胃，能顯著增強(qiáng)胃蛋白酶活性(p＜0.01)。表明本品有止痛、調(diào)節(jié)胃腸運(yùn)動(dòng)、提高胃蛋白酶活性、增強(qiáng)“脾虛”癥小鼠的游泳耐力等作用。其急性毒理研究：小鼠口服本品(生藥量)60.2g/kg(相當(dāng)于3歲13kg體重兒童日用量6.0g的130.4倍)，7天中一切正常，無死亡。小鼠口服最大耐受量60.2g/kg。其長(zhǎng)期毒性研究：大鼠口服本品20g/kg(高劑量)60天毒性試驗(yàn)，結(jié)果表明本品對(duì)大鼠的行為活動(dòng)、體重、飲食、血象、肝腎功能等無明顯影響，臟器肉眼檢查和切片鏡檢亦未見明顯病變，故認(rèn)為本品安全性很大。其制劑穩(wěn)定性考察，以總有機(jī)酸為考察指標(biāo)，通過化積片恒溫加速試驗(yàn)，結(jié)果表明本品有效期為5.9年，K_25℃(hr^-1)＝4.8585×10^-5；室溫留樣觀察，結(jié)果表明0～38個(gè)月本品按臨床研究及生產(chǎn)用藥品質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)(草案)性狀等有關(guān)項(xiàng)下檢測(cè)，產(chǎn)品質(zhì)量基本穩(wěn)定。臨床驗(yàn)證：化積片治療小兒積滯乳食內(nèi)積型100例，同期用化積散治療60例作為對(duì)照。結(jié)果表明化積片總顯效率為82％，總有效率為98％，而化積散總顯效率為63.3％，總有效率為93.3％，由此可見化積片的療效明顯優(yōu)于化積散的療效。不僅如此，而且，臨床醫(yī)院和患者家屬一致認(rèn)為：化積片色香味俱好，類似奶糖，可以咀嚼，服用方便，小兒愿意接受，由此而解決了小兒服藥難的問題，值得推廣。