[發明專利]一種水飛薊賓琥珀酸酯二鈉鹽口服制劑及其制備方法

在審

• 申請號: 200810054107.9
• 申請日: 2008-08-11
• 公開（公告）號: CN101647771A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 湯立達;孫歆慧;吳疆;任曉文;張曉軍;李鵬旺
• 申請（專利權）人: 天津康鴻醫藥科技發展有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/357;A61P1/16;A61P31/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種水飛薊賓鹽口服制劑，其特征在于它由治療有效量的水飛薊賓琥珀酸 酯二鈉鹽和惰性賦形劑組成，其惰性賦形劑選擇稀釋劑、粘合劑、崩解劑、 抗粘著劑、潤滑劑、填充劑、增溶劑、助流劑中的一種或幾種；其特征在于 其口服固體制劑可以是片劑、顆粒劑、膠囊、分散片、口腔崩解片、滴丸； 其中，

片劑制備方法為：

將水飛薊賓琥珀酸酯二鈉60.0g、微晶纖維素100.0g、磷酸氫鈣40.0g、 微粉硅膠4.0g混合均勻，以羥丙甲纖維素的30％乙醇溶液為潤濕劑制軟材， 20目篩制粒，55℃通風干燥4小時，整粒，加入羧甲基纖維素鈉5.0g、硬脂 酸鎂5.0g混勻壓得約1000片，每片含水飛薊賓琥珀酸酯二鈉60mg，即得 壓制片。

膠囊制備方法為：

將水飛薊賓琥珀酸酯二鈉60.0g、乳糖50.0g、甘露醇40.0g、羧甲淀粉鈉 8g置入快速攪拌制粒機KJZ-IO中，噴灑30％乙醇水溶液制粒，60℃通風干燥 3小時，20目篩整粒，加入硬脂酸鎂3.0g混勻，灌裝1號明膠硬膠囊，使每 粒膠囊含水飛薊賓琥珀酸酯二鈉60mg。

顆粒制備方法為：

將水飛薊賓琥珀酸酯二鈉120g，乳糖500.0g、甘露醇360.0g、明膠5.0g、 阿司帕坦5g橘子香精5.0g混勻，噴灑10％的海藻酸水溶液制軟材，14目制 粒，鼓風烘箱干燥3小時，12目篩整粒，測定含量，定量分裝在PVC復合鋁 箔袋中，使每袋含水飛薊賓琥珀酸酯二鈉120mg。

滴丸制備方法為：

取聚乙二醇-6000?40.0g，置85℃水浴中加熱熔融，加入過100目篩的水 飛薊賓琥珀酸酯二鈉10.0g，羧甲淀粉鈉1g攪拌均勻，繼續置85℃水浴中加熱、 攪拌至料液由渾濁態變為混懸液，以二甲基硅油為冷凝劑，冷凝溫度為 -5～10℃，以50滴/分滴制，除去冷凝劑，即得每粒滴丸重約50mg，含主藥10mg。

口腔崩解片制備方法為：

將水飛薊賓琥珀酸酯鈉鉀60.0g粉碎，用聚維酮K302.0制粒，水或乙醇潤濕， 過30目篩，55℃烘干，備用；另將交聯聚維酮14.0g、羧甲基纖維素鈉6.0g、 微粉硅膠3.0g、硬質富馬酸鈉3.0g、桔子香精6.0g、阿巴斯甜3.0g，分別過40 目篩，混合均勻，再加入已制粒的水飛薊賓琥珀酸酯鈉鉀鹽顆粒，混合均勻；壓 片，制的每片含水飛薊賓琥珀酸酯鈉鉀60mg。

2.如權利要求1所述的口服制劑，其水飛薊賓琥珀酸酯二鈉鹽也可以用水飛薊 賓琥珀酸酯鈉鉀鹽、水飛薊賓琥珀酸酯二鉀代替。