[發明專利]三唑類化合物及其制備與應用

無效

• 申請號: 200810053717.7
• 申請日: 2008-07-02
• 公開（公告）號: CN101302217A
• 公開（公告）日: 2008-11-12
• 發明（設計）人: 范志金;張海科;米娜;貝爾斯卡婭·娜特麗婭·帕沃洛娃;巴庫勒夫·瓦西里耶·阿勒克什維奇
• 申請（專利權）人: 南開大學
• 主分類號: C07D471/22
• 分類號: C07D471/22;A01N43/90;A01P7/00
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1.2，3-三唑類化合物，其特征在于：具有如下通式I的化學結構：

其中：Ar為苯基或經取代基單取代或雙取代的苯基，所述取代基為選自甲氧基、甲基、三氟甲基、硝基或鹵素的基團；

R¹與R²與相連的N原子一并形成選自四氫化吡咯基、氮雜環己基、3-氯苯基哌嗪基、3-氯苯基哌啶基、3-甲氧基苯基哌嗪基、3-甲氧基苯基哌啶基或金雀花堿基的基團；

條件是：所述1，2，3-三唑類化合物不是2-苯基-5-(四氫吡咯-1-基)-2H-1，2，3-三唑-4-腈、2-苯基-5-(哌啶-1-基)-2H-1，2，3-三唑-4-腈、2-(4-氯苯基)-5-[4-(3-甲氧基苯基)哌嗪-1-基]-2H-1，2，3-三唑-4-腈、2-(4-甲氧基苯基)-5-(哌啶-1-基)-2H-1，2，3-三唑-4-腈。

2.根據權利要求1的1，2，3-三唑類化合物，其中，Ar為2，4-二氯苯基或3，5-二氟苯基，R¹與R²與相連的N原子一并形成金雀花堿基，其具體的化學結構為：

3.如權利要求1所述的1，2，3-三唑類化合物的合成方法，其特征在于具體的化學反應通式和合成步驟如下：

其中：Ar、R¹、R²如權利要求1所定義；

在盛有50毫升吡啶的100毫升圓底燒瓶中加入0.005摩爾的中間體II和0.011摩爾的醋酸銅，反應混合物在從室溫到回流溫度條件下攪拌反應1小時到24小時，冷卻后向反應混合物中加水，過濾后收集固體并用乙醇重結晶得1，2，3-三唑類化合物I。

4.如權利要求2所述的1，2，3-三唑類化合物的合成方法，其特征在于反應式和合成步驟如下：

在100毫升圓底燒瓶中加入0.01摩爾的化合物IX或X和1.3摩爾的金雀花堿VII及50毫升乙醇，反應混合物在70度攪拌反應10小時，冷卻后將反應混合物加入到碎冰中，過濾后收集固體并用乙醇重結晶得化合物VIII或XI，在盛有50毫升吡啶的100毫升圓底燒瓶中加入0.005摩爾的化合物VIII或XI和0.011摩爾的醋酸銅，反應混合物在60度攪拌反應6小時，冷卻后向反應混合物中加水，過濾后收集固體并用乙醇重結晶得產物V或VI。

5.權利要求1或2所述的1，2，3-三唑類化合物用作植物殺菌劑的用途。

6.一種殺菌制劑，含有如權利要求1或2所述的1，2，3-三唑類化合物和農業上可接受的助劑。

7.一種殺菌組合物，其特征在于：該組合物中含有如權利要求1或2所述的1，2，3-三唑類化合物和一種或多種選自下組的殺菌劑：霜脲氰、福美雙、福美鋅、代森錳鋅、乙磷鋁、甲基硫菌靈、百菌清、敵可松、多菌靈、腐霉利、異菌脲、克菌丹、乙霉威、氟酰胺、苯菌靈、環唑醇、磺菌威、苯銹啶、噁酰胺、三唑酮、甲基托布津、甲霜靈、精甲霜靈、苯霜靈、土菌消、烯酰嗎啉、氟嗎啉、十三嗎啉、氟硅唑、烯唑醇、戊唑醇、噁霉靈、苯醚甲環唑、嘧菌胺、嘧菌酯、丙環唑、苯并噻二唑、水楊酸、噻酰菌胺、噻酰胺、甲噻酰胺，其中所述的1，2，3-三唑類化合物在組合物中的比例為1-90重量％。