[發明專利]具有殺微生物作用的避孕陰道凝膠劑

無效

• 申請號: 200810053562.7
• 申請日: 2008-06-19
• 公開（公告）號: CN101606902A
• 公開（公告）日: 2009-12-23
• 發明（設計）人: 沈麗琳;候慶昌;邵長風;陳堅;張穎;劉苗苗;張繁;王江;賀其剛;李偉
• 申請（專利權）人: 天津市計劃生育研究所
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K47/32;A61K47/34;A61K47/36;A61K47/38;A61K31/765;A61K31/4164;A61K31/496;A61K31/795;A61P15/18;A61P31/02;A61K31/08
• 代理公司: 天津市宗欣專利商標代理有限公司
• 代理人: 劉 瑛

技術領域

本發明涉及避孕用具及制備方法，具體是一種具有殺微生物作用的避孕陰道凝膠劑。

背景技術

艾滋病在我國的流行已進入快速增長期，根據我國衛生部2002年報告全國艾滋病病毒感染者近100萬，我國艾滋病、性病的感染人數正以每年30％的速度增長。在艾滋病病毒感染的女性中，絕大多數都是育齡婦女，通過性行為感染，她們被感染后還可引起母嬰傳播。為了減少非意愿妊娠和預防艾滋病等性傳播疾病的傳播，作為一種預防艾滋病的策略，世界衛生組織和聯合國艾滋病規劃署等國際組織已將由婦女主動使用的殺微生物避孕制劑作為優先發展項目。為了維護婦女的生殖健康，保護婦女的合法權益，研究一種由婦女主動使用和控制的，即能預防艾滋病、性病傳播又能減少非意愿妊娠的外用殺微生物避孕制劑是非常必要的，這對減少非意愿妊娠和預防艾滋病、性病的傳播具有雙重意義。

現在此領域的研究非常活躍，國內長江生物藥業有限公司研制的殺微生物避孕藥-康樂寶殺菌膏是一種復方凝膠劑，獲得衛生部的消字號產品。也有人將其稱“液體避孕套”。

美國拉什-長老會-圣路加醫學中心在中國申請的專利號為01809090.7的“捕獲和滅活病原性微生物和精子的組合物和方法”的專利，提供了抗微生物和避孕組合物的方法，能防止和/或減少通過性活動傳播的性傳播疾病。和防止和/或減少懷孕危險，組合物含有①基質形成劑，②生物粘合劑，③緩沖劑，④可任選的濕潤劑，⑤可任選的防腐劑，和⑥水；其中組合物適于涂在陰道內，在與精液接觸后，形成半固體基質(從而捕獲射精釋放的微生物和精子)；其中組合物導致宮頸粘液硬化(從而降低精子進入的可能性)，并在陰道表面形成生物粘合層(從而防止或減少導致性傳播疾病的微生物與陰道表面接觸的危險)；組合物在男性射精釋放的精液存在下，維持陰道酸性小于pH5；且其中組合物不會明顯損傷陰道內的正常微生物平衡?？刮⑸锖捅茉薪M合物還可以含有其它抗微生物劑和/或避孕藥(如壬苯醇醚、辛苯聚醇、苯扎氯銨、磷酸化的橙皮甙、磺酸化的橙皮甙、聚苯乙烯磺酸酯、取代的苯磺酸甲醛共聚物、H₂SO₄改性的扁桃酸、聚維酮碘、伊曲康唑、酮康唑、甲硝唑、克霉唑、氟康唑、特拉康唑、咪康唑、替硝唑、伊康唑、氯霉素、制霉菌素、環吡司胺等)。該專利雖然可組合成眾多配方，但并不是每個配方都能制備出可以應用的組合物。

發明內容

本發明為了解決現有技術中藥物對陰道刺激大，配方原料多，制備方法復雜的問題而提供一種由女性自主使用既能減少非意愿妊娠又可降低HIV和其他性傳播疾病發病率，避孕有效率高，預防生殖道感染效果好，工藝簡單，使用方便，對陰道刺激性小的具有殺微生物作用的避孕陰道凝膠劑。

本發明所涉及的具有殺微生物作用的避孕陰道凝膠劑，其組分包括殺精子劑、殺菌劑、基質、保濕劑、防腐劑及水，并通過以下步驟制得凝膠劑：將基質加入保濕劑中，邊加入邊攪拌使之分散均勻，再加入殺精子劑，攪拌均勻；取殺菌劑、防腐劑加入制備量的純化水中攪拌成均勻溶液，以上兩種溶液混合在一起，充分攪拌均勻后脫泡即制得凝膠。

該凝膠劑原料重量百分比的配比如下：殺精子劑0.1～5、殺菌劑0.1～3、基質1～10、保濕劑1～50、防腐劑0.01～0.5，余量為純化水。

該凝膠劑原料重量百分比的配比如下：殺精子劑2、殺菌劑1.8、基質5、保濕劑20、防腐劑0.15，余量為純化水。

上述的殺精子劑選自壬苯醇醚-9和辛苯聚醇中的一種，殺菌劑選自聚甲酚磺醛、酮康唑、甲硝唑和替硝唑中任意一種或兩種?；|選自羧甲基纖維素鈉、海藻酸鈉、聚殼糖、聚乙烯吡咯烷酮和羥丙基甲基纖維素中任意一種或兩種，保濕劑選自丙二醇、甘油和聚乙二醇中任一種或兩種。防腐劑選自山梨酸、山梨酸鉀、苯甲酸、苯甲酸鈉和對羥基苯甲酸酯類中的一種或兩種。

本發明的凝膠劑主要包括基質、殺菌劑、殺精子劑、保濕劑和防腐劑。

殺精子劑辛苯聚醇與常用的外用殺精子劑壬苯醇醚具有同樣的殺精子效果，但是對陰道的刺激小，讓使用者更容易接受，因此本發明殺菌劑采用辛苯聚醇。

聚甲酚磺醛是一種強酸，表面帶有負電荷，它最大的優點是選擇性作用于病變組織的同時，仍維持正常的陰道酸性環境，不利于各種病原微生物生長繁殖，而有利于乳酸桿菌的滋生繁殖，并保護正常的陰道鱗狀上皮。聚甲酚磺醛具有廣譜抗菌作用，包括革蘭氏陽性菌、格蘭氏陰性菌、真菌和某些病毒，其中，陰道加特納均、厭氧菌滴蟲和念珠菌對之尤為敏感。但陰道乳酸菌菌叢卻基本不受影響，因此能保持陰道正常微生物的平衡。