[發(fā)明專利]治療心肌梗塞的貼劑

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810053299.1
• 申請日: 2008-05-29
• 公開（公告）號: CN101590155A
• 公開（公告）日: 2009-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李建民;郝彬;梁友
• 申請（專利權(quán)）人: 天津市中寶制藥有限公司
• 主分類號: A61K36/88
• 分類號: A61K36/88;A61K9/70;A61K47/02;A61K47/42;A61P9/10;A61K35/24
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于中藥制劑技術(shù)領(lǐng)域，尤其涉及一種治療心肌梗塞的貼劑。

背景技術(shù)

血脂、膽固醇過高是引起的血栓和產(chǎn)生心肌梗塞等癥主要因素，治療和預防血栓和產(chǎn)生心肌梗塞從降血脂、膽固醇入手。中藥藥理與臨床，1990，6(6)，第1-4頁，彭康，鄭有順著“血府逐瘀湯的拆方研究——對微循環(huán)的藥理作用”證明能夠改善微循環(huán)，對因微血管阻力增加引起的血壓升高有一定的抑制作用。

目前治療心肌梗塞的藥物多用有口服制劑，尚未見外用制劑，口服存在治療周期長，還有較大的毒副作用等問題。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供一種生物利用度高的活血通經(jīng)，散瘀止痛的外用制劑，使其在治療心肌梗塞的等癥狀中發(fā)揮吸收快、見效快的優(yōu)點，更能直接接觸病灶，而且使用方便的治療心肌梗塞的藥物貼劑。

為了達到本發(fā)明的目的，我們選擇具有活血通經(jīng)、散瘀止痛功效的紅花，具有養(yǎng)心安神功效的桃仁，具有活血止痛、化瘀止血、消積解毒功效的五靈脂等原料作為有效成分。

本發(fā)明解決其技術(shù)問題所采用的技術(shù)方案是：

治療心肌梗塞的貼劑是以下列重量配比份的原料藥按照下述方法制成的：紅花5-10份、桃仁3-10份、五靈脂3-10份。

按比例取紅花、桃仁和五靈脂分別破碎、研磨，通過微米均質(zhì)機和納米均質(zhì)機均質(zhì)后各成分的粒徑為100-200μm。

經(jīng)質(zhì)檢粒徑后將研磨好的原料藥分別投入膠體磨進行CO₂超臨界萃取，加入β-環(huán)糊精和適量的水，原料藥與β-環(huán)糊精的重量比為1∶6。膠體磨均勻研磨，保持速度為3000r/min，調(diào)節(jié)磨間距為5μm，連續(xù)緩慢滴加入適量乙醇溶解的原料藥的成分，浸泡6h后，在攝氏4℃下冷藏24h，抽真空。在攝氏40℃下真空干燥，以少量的水和乙醇洗滌3次，用40℃回風進行干燥，獲得包合物；脫包合法采用二氯甲烷回流提取30min。

通過錐形轉(zhuǎn)齒與定齒之間的相對運動，使物料通過可調(diào)節(jié)的間隙時受到剪切、攪拌、研磨等作用，使包合客體裝進β-環(huán)糊精空腔，從而達到包合效果。采用膠體磨法制備β-環(huán)糊精包合物包合時間短、能耗低、產(chǎn)品得率高，工藝條件易控制，適合大規(guī)模生產(chǎn)。

經(jīng)檢驗確認，將各原料藥按比例混合，加入敷料8-10份、表面活性劑3-6份，攪拌均勻配制成納米藥漿。

在納米藥漿中添加透皮吸收促進劑0.3-0.5份和膠基質(zhì)3-5份，攪拌均勻后送入盤旋式低溫干燥涂布機，涂布在布或無紡布或聚乙烯片材；涂布后經(jīng)干燥、滅菌、消毒、剪切、質(zhì)檢，成品包裝入庫。

敷料為高嶺土、膨潤土、氧化鋅、二氧化鈦，至少采用一種以上。促進劑為水楊酸甲酯、樟腦、薄荷腦，至少采用一種以上。膠基質(zhì)為壓敏膠、樹脂膠、橡膠，至少采用一種以上。

治療心肌梗塞的貼劑是以下列重量配比份的原料藥按照下述方法制成的：紅花5-10份、桃仁3-10份、五靈脂3-10份。

分別把紅花、桃仁和五靈脂碎成粗粉，然后分別加水煎煮1-3次，每次1-3小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時測相對密度為1.00-1.20的清膏。

合并上述清膏，繼續(xù)濃縮至80℃時測相對密度為1.10-1.30的清膏，然后加入敷料；敷料為：聚乙烯醇60份、明膠120份、羧甲基纖維素鈉60份、甘油480份及適量蒸餾水，加入混合均勻，制備成布膏。

將布膏涂布于布或無紡布或聚乙烯片材上，低濕干燥，粘貼于透氣膠布上，蓋襯，切成小片，質(zhì)檢，包裝入庫。

本發(fā)明是治療心肌梗塞的貼劑。以科學方法加工提取藥材，充載于基質(zhì)的骨架內(nèi)，貼片基質(zhì)與皮膚相溶性好，有利于藥物分子通過，藥物釋放緩慢，給藥平穩(wěn)，刺激性小，沒有毒副作用，能迅速緩解病癥，使用方便，同時藥物的價格低廉，治療效果好，解決了口服藥物和針劑對人體帶來的毒副作用，避免了經(jīng)口服用的毒副作用，也不經(jīng)肝臟首過效應(yīng)和消化道的釋淡。可以經(jīng)皮膚細胞間隨血液循環(huán)至病灶，比同類產(chǎn)品提高生物利用度10倍以上，治療效果有顯著性改進。本發(fā)明與傳工藝制備方法比較，在生物利用度的提高和改進療效方面，與對照組均有顯著性統(tǒng)計學意義(P＜0.01)。

具體實施方式

實施例1(一般劑量)

治療心肌梗塞的貼劑是把原料藥按重量配比每份以1kg計，按照下述方法制成的：紅花7.5kg、桃仁6.5kg、五靈脂6.5kg。

分別把紅花、桃仁和五靈脂碎成粗粉，然后分別加水煎煮1-3次，每次1-3小時，合并煎液，濾過，濾液濃縮至80℃時測相對密度為1.00-1.20的清膏。