[發明專利]一種含有抗腫瘤活性成分的中藥有效部位組合物及其制備方法與應用

無效

• 申請號: 200810052823.3
• 申請日: 2008-04-21
• 公開（公告）號: CN101564466A
• 公開（公告）日: 2009-10-28
• 發明（設計）人: 劉培勛;高靜;沈秀;魏永燕;向劍;龍偉;洪閣
• 申請（專利權）人: 中國醫學科學院放射醫學研究所
• 主分類號: A61K36/81
• 分類號: A61K36/81;A61K9/08;A61K9/10;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61P35/00
• 代理公司: 天津市杰盈專利代理有限公司
• 代理人: 朱紅星

技術領域

本發明屬于中藥制劑技術領域，涉及含有抗腫瘤的中藥復方組成、有效部位及其制備方法；更進一步涉及中藥復方有效部位的藥物組合物在制備抗腫瘤藥物中的應用。

背景技術

隨著人類生活環境和水平的不斷變化，惡性腫瘤已經成為當今世界上威脅人類健康的最嚴重疾病之一，其發病率和死亡率位距榜首，成為人類健康的頭號大敵。因此預防和治療惡性腫瘤疾病藥物的研發日益成為醫藥界的研究熱點，由于臨床常用的化療藥物本身的缺陷，使具有抗腫瘤活性的傳統中藥越來越受到科研人員的高度重視。

中醫學認為由于人體正氣內虛，臟腑功能失調，以致邪毒乘虛而入，蘊及于經絡臟腑，使得機體陰陽失調，氣血功能障礙，導致氣滯，血瘀，痰凝，毒聚相互結交的一系列病理變化，日久而形成腫瘤。因此，中醫治療腫瘤的方法，主要為扶正和祛邪兩個方面。扶正的方法有補氣，補血，滋陰溫陽等；祛邪的方法有清熱解毒，化瘀軟堅等。中醫藥治療癌癥有其獨特優勢：即“祛邪不傷正”因而避免了一些風險大，復發率高、后遺癥多的手術；也沒有化療藥物的毒副反應和難以耐受的弊端，從而提高了部分患者的生存質量和生存率，在與癌癥的斗爭中，中醫藥顯示了不可忽視的作用。

發明內容

本發明的目的之一提供一種抗腫瘤中藥復方及其組成和劑量配比。

本發明的目的之二是提供一種抗腫瘤有效部位及其制備方法。

本發明的目的之三是提供以所述有效部位的藥物組合的各種制劑。

本發明的目的之四是提供所述有效部位在制備抗腫瘤及其相關藥物中的應用。

中藥復方一般以藥材(飲片)入藥，存在著劑量大，服用不方便等諸多不利因素。提取中藥復方有效部位，對其藥理活性進行驗證，進一步將有效部位復配，制成有效部位復方是一條可行的路子。本發明涉及的中藥復方含有總黃酮、脂溶性皂苷、萜類、總多糖和水溶性皂苷等多個有效部位，這些有效部位因其結構特點，表現出抗腫瘤，抗病毒，抗菌消炎，增強免疫功能等多方面的生物活性。在研究中藥復方及其組成和劑量配比的基礎上，尋找和發現中藥復方抗腫瘤有效部位及其制備方法及其應用十分必要。因此，本發明提供了含有抗腫瘤活性成分的中藥有效部位組合物，由仙鶴草、白花蛇舌草、白英、甘草原料藥中的仙鶴復方有效部位組成；其中所述的仙鶴復方有效部位包括脂溶性皂苷，總黃酮苷和/或苷元，萜類和脂肪酸，水溶性皂苷，總多糖中的一種或多種的組合物。

本發明所述組合物由仙鶴草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草為5～30g中的脂溶性甾體皂苷，總黃酮苷，萜類，水溶性皂苷，總多糖中的一種或多種有效部位組成；其中脂溶性甾體皂苷、水溶性皂苷＞50％，總黃酮苷、總多糖＞40％。

本發明所述的有效部位可以與脂溶性皂苷，總黃酮苷和/或苷元，萜類和脂肪酸，水溶性皂苷，總多糖以及藥學上可接受的載體混合制成各種制劑。例如口服液、注射液、混懸劑、丸劑、片劑、膠囊、散劑、顆粒劑或滴丸劑。

本發明所述含有抗腫瘤活性成分的中藥有效部位組合物的制備方法，其特征在于該有效部位是由下述方法制備而成：

(1)將藥材仙鶴草10～150g，白花蛇舌草5～100g，白英5～80g，甘草為5～30g混合，加50-95％的乙醇，回流、提取、濃縮后得醇提浸膏，該浸膏先用與藥材等體積的50-95％乙醇，超聲溶解，加入2-5倍的無水乙醚，得沉淀1和濾液1-a，沉淀1通過大孔吸附樹脂純化后得有效部位XHC?I；

(2)濾液1-a濃縮后，用堿提、酸沉淀，得沉淀2和濾液2-a，沉淀2經聚酰胺樹脂純化后得有效部位XHC?II；

(3)濾液2-a用乙酸乙酯萃取，濃縮干燥后得有效部位XHCIII；

(4)將(1)的乙醇提后藥材，水煮，提取3-5次，每次提取時間為2-5h，將每次所得提取液過濾，合并，離心棄去沉淀后，上清液減壓濃縮至小體積，透析3-4天，將透析液濃縮至小體積，用2-3倍體積的飽和正丁醇萃取2-5次，合并正丁醇層萃取液，濃縮，干燥得XHS?I；

(5)水層經ZTC?II天然澄清劑澄清，除去蛋白、樹脂、色素等成分，用3-10％雙氧水脫色后得XHS?II。