[發(fā)明專利]一種抗癌止痛的透皮吸收制劑

無效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810052243.4
• 申請(qǐng)日: 2008-02-02
• 公開（公告）號(hào): CN101229229A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊吉田;崔建平
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 崔建平
• 主分類號(hào): A61K36/56
• 分類號(hào): A61K36/56;A61K36/714;A61K47/10;A61K47/12;A61K47/44;A61P35/00;A61P25/04;A61K35/64
• 代理公司: 天津市北洋有限責(zé)任專利代理事務(wù)所
• 代理人: 陸藝

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域，涉及一種用于抗癌止痛的藥物制劑。

背景技術(shù)

眾所周知，惡性腫瘤是嚴(yán)重威脅人類生命健康的常見疾病，世界公認(rèn)的難題。中晚期癌癥患者多會(huì)出現(xiàn)難以忍受的疼痛，使患者的生活質(zhì)量降到極低，臨床上用于鎮(zhèn)痛的藥物多采用麻醉性鎮(zhèn)痛藥，這些藥物能很好地緩解疼痛，但是因?yàn)檫@類藥物具有的耐受性和成癮性的發(fā)生率很高，制約了它們的應(yīng)用。

作為我國的瑰寶中藥在疾病的治療上發(fā)揮著巨大的作用，其中：斑蝥(MYLABRIS)為芫青科昆蟲南方大斑蝥Mylabris?phalerata?Pallas或黃黑小斑蝥Mylabris?cichoriiLinnaeus的干燥體。其功能主治：破血消癥，攻毒蝕瘡，引赤發(fā)泡。用于癥瘕腫塊，積年頑癬，瘰疬，贅疣，癰疽不潰，惡瘡死肌。馬錢子(SEMEN?STRYCHNI)，別名：番木鱉。為馬錢科植物馬錢Strychnos?nux-vomica?L.的干燥成熟種子。其功能主治：通絡(luò)止痛，散結(jié)消腫。用于風(fēng)濕頑痹、麻木癱瘓、跌撲損傷、癰疽腫痛；小兒麻痹后遺癥，類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎。川烏(RADIXACONITI)為毛茛科植物卡氏烏頭AconitumcarmichaeliDebx.的母根。其功能主治：祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛。用于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛。草烏(RADIXACONITIKUSNEZOFFII)，別名：鴨頭、藥羊蒿、雞頭草、百步草。為毛茛科植物北烏頭Aconitumkusnezoffii?Reichb.的塊根。其功能主治：祛風(fēng)除濕，溫經(jīng)止痛。用于風(fēng)寒濕痹、關(guān)節(jié)疼痛、心腹冷痛、寒疝作痛、麻醉止痛。上述藥物在內(nèi)服時(shí)有一些限制，例如：斑蝥有大毒，內(nèi)服慎用，孕婦禁用。因此，亟需一種對(duì)人體副作用小，又可以抗癌止痛的藥物。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是克服現(xiàn)有技術(shù)的不足，提供一種抗癌止痛的透皮吸收制劑。

本發(fā)明的技術(shù)方案概述如下：

一種抗癌止痛的透皮吸收制劑，按下述方法制成：(1)按重量份數(shù)稱取下述組分為原料：斑蝥0.01～0.3份、馬錢子0.1～3份；(2)將所述原料用乙醇水溶液提取，得提取物；(3)加入透皮促滲劑制成。

較好的是：斑蝥為0.03～0.24份、馬錢子為0.3～2.4份。

一種抗癌止痛的透皮吸收制劑還可以包括：川烏0.3～6份。優(yōu)選的是：1～4.8份。

一種抗癌止痛的透皮吸收制劑還可以包括：草烏0.5～15份。優(yōu)選的是：1.5～12份。一種抗癌止痛的透皮吸收制劑還可以既包括川烏0.3～6份也包括草烏0.5～15份。優(yōu)選的是川烏為1～4.8份；草烏為1.5～12份。

所述乙醇水溶液的體積百分濃度為40％-100％。優(yōu)選的是50％-75％。

所述透皮促滲劑為冰片、丁香油、薄荷油、油酸、冬青油或丙二醇。

本發(fā)明的一種抗癌止痛的透皮吸收制劑，由于采用透皮靶向給藥系統(tǒng)，加入藥學(xué)上可接受的輔料，制成貼膏劑中的橡膠膏劑、巴布膏劑和貼劑或制成膏藥、凝膠劑、軟膏劑、搽劑、氣霧劑或噴霧劑等，可長時(shí)間連續(xù)給藥，維持必要的血藥濃度，可以克服口服給藥后血藥濃度達(dá)到峰值時(shí)對(duì)人體造成的不良影響，并避免了首過效應(yīng)，對(duì)肝、腎危害小，并達(dá)到標(biāo)本兼治(川烏、草烏治標(biāo)，班蝥、馬錢子治本)。

具體實(shí)施方式

下面結(jié)合具體實(shí)施例對(duì)本發(fā)明作進(jìn)一步的說明。

實(shí)施例1

一種抗癌止痛的透皮吸收制劑，其特征是按下述方法制成：(1)稱取下述組分為原料：斑蝥0.24公斤、馬錢子0.3公斤；(2)加入相當(dāng)于原料重量6倍，百分濃度為75％的乙醇水溶液提取，加熱提取時(shí)間為2小時(shí)，提取液濾過，濾液回收并80℃時(shí)濃縮、干燥，得提取物；(3)加入透皮促滲劑冰片制成，冰片的加入量為提取物質(zhì)量的5％；按常規(guī)的方法制成各種透皮給藥劑型，如按2005年版的《中華人民共和國藥典》附錄I?I項(xiàng)下的貼膏劑公開的方法制成貼膏劑中的橡膠膏劑、巴布膏劑和貼劑等；或按C項(xiàng)下的凝膠劑的公開的方法制成凝膠劑；或按R項(xiàng)下的軟膏劑的公開的方法制成軟膏劑；或按V項(xiàng)下的搽劑的公開的方法制成搽劑。或按Z項(xiàng)下的氣霧劑或噴霧劑的公開的方法制成霧劑或噴霧劑。

透皮釋放率的測定：以馬錢子堿中所含的番木鱉堿(Strychnine，士的寧)為對(duì)照品，測定大鼠離體皮膚的透皮釋放量，本實(shí)施例一種抗癌止痛的透皮吸收制劑(凝膠劑)總含量(以士的寧計(jì))為6mg，24小時(shí)共釋放1.75mg，透皮釋放率為29.17％

實(shí)施例2