[發(fā)明專利]一種治療過(guò)敏性鼻炎的藥物及其制備方法

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810049894.8
• 申請(qǐng)日: 2008-05-29
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101590050A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-12-02
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陳勇;梅擁軍;楊軍強(qiáng)
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 焦作平光制藥有限責(zé)任公司
• 主分類號(hào): A61K31/4545
• 分類號(hào): A61K31/4545;A61K47/36;A61K9/20;A61P11/02;A61P37/08
• 代理公司: 鄭州聯(lián)科專利事務(wù)所（普通合伙）
• 代理人: 劉建芳

(一)技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種治療過(guò)敏性鼻炎的藥物及其制備方法。

(二)背景技術(shù)

過(guò)敏性疾病是一種常見(jiàn)病和多發(fā)病，過(guò)敏性鼻炎尤其突出。目前我國(guó)臨床上治療過(guò)敏性鼻炎的藥物主要有抗組胺藥物氯苯那敏(撲而敏)、阿司咪唑(息斯敏)、特非那定(敏迪)、西替利嗪(仙特敏)、氯雷他定(克敏能)等，品種相對(duì)較少。其中撲而敏有較強(qiáng)的鎮(zhèn)靜作用，會(huì)引起嗜睡和乏力；息斯敏、敏迪可引起嚴(yán)重的心臟毒性。西替利嗪、氯雷他定等由于心臟毒性低、副作用小，已逐漸占領(lǐng)市場(chǎng)，替代了撲而敏、息斯敏、敏迪等藥物。但抗組胺類藥物總體存在副作用大，療效不夠理想的問(wèn)題。

(三)發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種治療過(guò)敏性鼻炎的藥物，安全性高，副作用小。

本發(fā)明采用的技術(shù)方案如下：

一種治療過(guò)敏性鼻炎的藥物，其原料重量組成如下：

富馬酸盧帕他定?????????90-110份

預(yù)膠化淀粉?????????????100-130份

微晶纖維素?????????????30-50份

3％羥丙甲纖維素溶液????20-30份

羧甲基淀粉鈉???????????3-6份

硬脂酸鎂???????????????0.2-2份。

較好的，所述藥物原料重量組成如下：

富馬酸盧帕他定?????????100份

預(yù)膠化淀粉?????????????120份

微晶纖維素?????????????40份

3％羥丙甲纖維素溶液????25份

羧甲基淀粉鈉???????????5份

硬脂酸鎂???????????????1份。

通過(guò)動(dòng)物藥理毒理試驗(yàn)及臨床試驗(yàn)證實(shí)，富馬酸盧帕他定具有抗組胺和血小板拮抗活化因子(PAF)雙重作用，研究表明，PAF和組胺的作用是互補(bǔ)的，組胺是從肥大細(xì)胞貯藏器中釋放出的早期應(yīng)答介質(zhì)，而PAF則是從頭合成的介質(zhì)。同時(shí)阻斷組胺和PAF的藥物將會(huì)比僅阻斷其中一種的具有更好的臨床效果；因此將富馬酸盧帕他定應(yīng)用于治療過(guò)敏性鼻炎的藥物，將對(duì)過(guò)敏性鼻炎的治療做出有益的貢獻(xiàn)。本發(fā)明通過(guò)選用合理的原料組成以及配比使得藥物中各成分很好的結(jié)合，藥物的活性得以保留，有效成分能在最大程度上為人體吸收，達(dá)到良好的治療效果。

以上原料除了3％羥丙甲纖維素溶液外，其他原料顆粒大小優(yōu)選可過(guò)80目篩；將各原料充分混合后制粒干燥再制備成相應(yīng)的劑型即可，優(yōu)選制成片劑。

本發(fā)明進(jìn)一步提供了一種如上所述藥物的制備方法：

按照重量比例取各原料，將富馬酸盧帕他定、預(yù)膠化淀粉、微晶纖維素置于沸騰制粒機(jī)中，調(diào)整氣壓為0.4-0.8MPa，將3％羥丙甲纖維素溶液以200-260ml/min的速度噴入；控制進(jìn)風(fēng)溫度為75-125℃，出風(fēng)溫度為25-45℃進(jìn)行沸騰制粒，制粒40-60min后關(guān)閉蠕動(dòng)泵；繼續(xù)干燥10-20min后過(guò)篩網(wǎng)整粒；加入羧甲基淀粉鈉與硬脂酸鎂充分混合后壓片，其中各原料粒徑要求能過(guò)80目篩，干燥后所過(guò)篩網(wǎng)的目數(shù)由實(shí)際需要而定，本方法中過(guò)14目篩網(wǎng)。

以上原料都已商品化，其中3％羥丙甲纖維素溶液可自己配制，方法如下：準(zhǔn)確稱量羥丙甲纖維素3g，放入容器中，加入97g純化水，溶脹12小時(shí)后，攪拌均勻即得。

上述方法步驟簡(jiǎn)單，工序少，通過(guò)合適的粘合劑以及合適的用量使各原料在沸騰狀態(tài)下結(jié)合為顆粒，顆粒大小均勻、外形圓整、流動(dòng)性好、可壓性好，生產(chǎn)效率高，便于自動(dòng)控制；可實(shí)現(xiàn)混合、制粒、干燥一次性完成；克服了原有濕法制粒工序繁多、耗能大、顆粒不均勻、可壓性差等缺點(diǎn)，實(shí)現(xiàn)了節(jié)能并保證了藥品的質(zhì)量。

本發(fā)明相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)，有以下優(yōu)點(diǎn)：

本發(fā)明配方簡(jiǎn)單，原料組成合理，比例適當(dāng)，溶出度由70％，提高到90％以上；有效成分能在最大程度上為人體吸收，達(dá)到良好的治療效果。臨床實(shí)驗(yàn)中，有1940例患者接受本發(fā)明藥物的治療，其中治愈的患者有1863例，治愈率達(dá)96％。

(四)具體實(shí)施方式：

以下以具體實(shí)施例來(lái)說(shuō)明本發(fā)明的技術(shù)方案，但本發(fā)明的保護(hù)范圍不限于此：

實(shí)施例1

原料組成如下：

富馬酸盧帕他定?????????10g

預(yù)膠化淀粉?????????????12.0g

微晶纖維素?????????????4.0g

3％羥丙甲纖維素溶液????2.5g

羧甲基淀粉鈉???????????0.5g