[發明專利]硝酸芬替康唑陰道泡騰片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810047727.X
• 申請日: 2008-05-16
• 公開（公告）號: CN101288661A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發明（設計）人: 陳少軍;陳亞軍;顏鏘;田貞東
• 申請（專利權）人: 武漢藥谷科技開發有限公司
• 主分類號: A61K9/46
• 分類號: A61K9/46;A61K31/4164;A61K47/38;A61P15/00;A61P31/10
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及新的硝酸芬替康唑外用制劑，具體說來涉及硝酸芬替康唑的新型陰道用泡騰片及制備方法，屬于醫藥技術領域。

背景技術

據不完全統計，婦女中各種婦科疾病發病率在65％以上。調查顯示，我國婦女病呈年輕化趨勢，，育齡婦女婦科疾病發病率在70％以上，女性一生中幾乎100％患過不同程度的陰道炎，其中有5％以上因病情嚴重影響了正常的工作和生活，同時婦科炎癥還具有反復發作的特點。目前，國內市場上的婦科用藥中，外用藥的比重不斷上升。其中較有影響的是達克寧栓、康婦特栓、凱妮汀陰道片、米可定陰道泡騰片、潔爾陰洗液等。

硝酸芬替康唑主要用于治療陰道真菌感染，該藥品的作用機制與其他咪唑類衍生物類似，即通過抑制類固醇的合成起作用。咪唑類通常通過抑制羊毛甾醇向麥角甾醇的轉化，引起真菌細胞膜脂質組成的改變。結構的改變引起細胞滲透性的變化，最終引起真菌細胞滲透性的失?；蛏L抑制。但該化合物在體內對白色念珠菌的抑制作用優于其它已上市的同類藥物。在一開放性隨機比較研究表明，芬替康唑對陰道念珠菌病的治療效果優于克霉唑。另有臨床研究表明，芬替康唑與克霉唑在陰道念珠菌病的治療應用中安全性相當。芬替康唑對多種真菌、霉菌感染的治療作用優于咪康唑。

硝酸芬替康唑是意大利Rocordati公司研制開發的局部抗真菌藥物，具有較廣的抗菌譜，對皮膚真菌、酵母菌和引起皮膚真菌病的其它真菌均有效，在低濃度時具有抑菌作用，高濃度時具有殺菌作用，可用于念珠菌病感染、手足癬、體股癬、花斑糠疹等癥的治療。與咪康唑、克霉唑相比，該藥的毒性(LD50)降低了3-4倍，而體外抗真菌活性相當。

發明內容

本發明的目的是提供一種以硝酸芬替康唑為主要有效成分的治療婦科疾病的外用新藥物劑型，該劑型質量穩定，使用方便有效。

本發明的另一目的是提供該制劑的制備方法。

本發明產品由由藥物和輔料兩大部分構成，其特征在于藥物含有效劑量的硝酸芬替康唑作為有效成分，輔料中含有乳糖20份、微晶纖維素20份、檸檬酸40份、碳酸氫鈉20份(重量比)，潤滑劑，按重量每粒含有硝酸芬替康唑100～400毫克，硝酸芬替康唑的粒度為小于80目的粉末。

所述藥用輔料為乳糖、微晶纖維素、檸檬酸、碳酸氫鈉。

所述潤滑劑是硬脂酸鎂、聚乙二醇4000。

制備方法是：

將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤滑劑，壓片，即得。

具體實施方式

通過以下具體實施方式實現對本發明的進一步具體說明，但不應被理解為對本發明的任何限制。

實施例1

處方：

硝酸芬替康唑??10g

乳糖??????????100g

微晶纖維素????100g

檸檬酸????????400g

碳酸氫鈉??????200g

制備方法：

將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘?，將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤滑劑，壓片，即得。

實施例2

處方：

硝酸芬替康唑????10g

乳糖????????????200g

微晶纖維素??????200g

檸檬酸??????????200g

碳酸氫鈉????????400g

制備方法：

將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘?，將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤滑劑，壓片，即得。

實施例3

處方：

硝酸芬替康唑????10g

乳糖????????????200g

微晶纖維素??????200g

檸檬酸??????????200g

碳酸氫鈉????????200g

制備方法：

將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得。或者，將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤滑劑，壓片，即得。

實施例4

處方：

硝酸芬替康唑????10g

乳糖????????????200g

微晶纖維素??????100g

檸檬酸??????????400g

碳酸氫鈉????????200g

制備方法：

將上述原輔料混合均勻，直接壓片即得?；蛘?，將硝酸芬替康唑、乳糖、微晶纖維素、檸檬酸混合均勻后制粒，整粒后加入處方量碳酸氫鈉及潤滑劑，壓片，即得。