[發(fā)明專利]腫瘤靶向性大分子控制釋放抗癌藥物及合成方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810047354.6
• 申請日: 2008-04-17
• 公開（公告）號(hào): CN101259282A
• 公開（公告）日: 2008-09-10
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 鄢國平;艾朝武;喻湘華;吳江渝;郭慶中;李亮;楊雋;程智毓;杜飛鵬
• 申請（專利權(quán)）人: 武漢工程大學(xué)
• 主分類號(hào): A61K47/34
• 分類號(hào): A61K47/34;A61K9/00;A61P35/00
• 代理公司: 武漢開元專利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 唐正玉

1、腫瘤靶向性大分子控制釋放抗癌藥物，包括抗癌藥物、藥物載體，其中藥物載體占總重量百分含量為0.1-99％，藥物載體具有以下列結(jié)構(gòu)：側(cè)鏈含有腫瘤靶向基團(tuán)的含有羥基的碳酸酯與聚乙二醇共聚物。

2、根據(jù)權(quán)利要求1所述的腫瘤靶向性大分子控制釋放抗癌藥物，其特征在于：將腫瘤靶向性大分子控制釋放抗癌藥物與常用的藥用載體或賦形體經(jīng)過現(xiàn)有技術(shù)加工成大分子微球型、納米微粒型、片劑、顆粒、水劑、噴霧劑或膠囊型藥物。

3、根據(jù)權(quán)利要求1所述的腫瘤靶向性大分子控制釋放抗癌藥物，所述的藥物載體具有式1或式2的化學(xué)結(jié)構(gòu)式

式1

式2

其中m，n，l為不含零的自然數(shù)，k為自然數(shù)，B₁，B₂分別為OCCH₃，OCC₂H₅，OCC₃H₇，......OCC_iH_i+1，CH₃，C₂H₅，C₃H₇，......或C_iH_i+1，i為自然數(shù)，或B₁，B₂都為-CH₂-C₆H₅。

A是腫瘤靶向基團(tuán)，為磺胺類化合物及其衍生物、卟啉類化合物及其衍生物或葉酸類化合物及其衍生物所產(chǎn)生的基團(tuán)；

(1)A為磺胺類化合物及其衍生物所產(chǎn)生的基團(tuán)，其結(jié)構(gòu)式如下：

其中K¹代表氫原子、烷基、羥烷基、胺烷基、烷氧基或者帶有烷基、芳基或雜芳基的羰基或羧基、鈉離子或銀離子；

K³代表氫原子、烷基、胺烷基、羥烷基、烷氧基或者帶有烷基、芳基或雜芳基的羰基或羧基；

K²代表：

(2)A為卟啉類化合物及其衍生物所產(chǎn)生的基團(tuán)，其化合物結(jié)構(gòu)式如下：

其中R¹¹為

R¹⁵為氫或烷基；

R¹²為

-(CH₂CH₂)_j-，或-(CH₂CH₂NH)_j-；

j為不含零的自然數(shù)；

其中R¹³為氫原子、烷基、羥烷基、胺烷基、烷氧基、羧烷基、-CH₃，-(CH₂)_nCOOH，或

R¹⁴為烷基、羥烷基、胺烷基、烷氧基、羧烷基、-CH₂-，-(CH₂)_nCO-，或

(3)A為葉酸類化合物及其衍生物所產(chǎn)生的基團(tuán)，其結(jié)構(gòu)式如下：

A與碳酸酯與聚乙二醇共聚物載體的羥基相連接；在碳酸酯與聚乙二醇共聚物載體分子中，A的摩爾含量占碳酸酯與聚乙二醇共聚物載體原有羥基的1-98％，其中A的摩爾含量與碳酸酯與聚乙二醇共聚物載體未反應(yīng)羥基的摩爾含量的總和為100％。

4、根據(jù)權(quán)利要求1所述的靶向性大分子控制釋放抗癌藥物，其特征在于：所述藥物載體具有以下式3式或式4的結(jié)構(gòu)式：

式3

式4

其中m，n，l為不含零的自然數(shù)。

5、根據(jù)權(quán)利要求1所述的靶向性大分子控制釋放抗癌藥物，其特征在于：藥物載體具有以下式5或式6的結(jié)構(gòu)式：

式5

式6

其中m，n，l為不含零的自然數(shù)。