[發明專利]注射用間苯三酚凍干粉針組合物

無效

• 申請號: 200810047037.4
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN101530397A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: 雷紹青
• 申請（專利權）人: 武漢市杏林醫藥技術開發有限公司
• 主分類號: A61K9/19
• 分類號: A61K9/19;A61K31/05;A61K47/10;A61P21/02
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及注射用間苯三酚凍干粉針組合物，屬于醫藥技術領域。

背景技術

間苯三酚(Phloroglucinol)是國外新近開發并應用于臨床的新型解痙藥，在歐洲已廣泛應用于治療由平滑肌痙攣引起的疾病。我國于2001年批準進口法國Lafon大藥廠的間苯三酚注射液(商品名：斯帕豐)及口服凍干片上市，后來陸續有國產的間苯三酚注射液被批準上市。間苯三酚屬于一種新型的解痙止痛藥，它能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道痙攣的平滑肌，是親肌性、非阿托品、非罌粟堿類平滑肌解痙藥。與其它平滑肌解痙藥相比，其特點是不具有抗膽堿作用，在解除平滑肌痙攣的同時，不會產生一系列抗膽堿樣副作用，不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀，對心血管功能沒有影響。它另一藥理特性是只作用于痙攣的平滑肌，對正常的平滑肌影響極小。間苯三酚能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道平滑肌，治療平滑肌痙攣性疾病。由平滑肌痙攣所致的疼痛在臨床上非常常見，如消化系統和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛、婦科痙攣性疼痛、急性痙攣性尿道、膀胱、腎絞痛等。

但上述注射液劑型中的間苯三酚的穩定性較差，同時運輸與貯存不便。

發明內容

本發明就是針對上述問題提供注射用間苯三酚凍干粉針組合物及其制備方法，所得間苯三酚凍干粉針組合物以固體形式貯藏運輸，能提高制劑的穩定性，保證制劑的安全性、有效性。提供的方法工藝簡單，適合于規模化生產。

本發明提供的技術方案是：注射用間苯三酚凍干粉針組合物，包括活性成分的間苯三酚和賦形劑甘露醇。

在本發明注射用間苯三酚凍干粉針組合物中，間苯三酚和甘露醇的用量重量比為4：10。

本發明所述注射用間苯三酚凍干粉針組合物的制備方法是：稱取40g的間苯三酚和100g甘露醇，加入3200ml的注射用水，攪拌溶解，用0.1mol/L鹽酸調節pH值至4.0～6.0，再補加注射用水至4000ml；然后加入針用活性炭，攪拌30min，過濾除炭；將上述藥液使用0.22um的微孔濾膜精濾；取精濾后溶液，分裝于潔凈西林瓶中；將分裝好的小瓶移至冷凍干燥機內，冷凍減壓干燥，即得注射用間苯三酚凍干粉針組合物。

本發明的注射用間苯三酚凍干粉針組合物可采用肌肉或靜脈注射或靜脈滴注。建議劑量：肌肉或靜脈注射每次40～80mg。靜脈滴注每日劑量200mg，稀釋于5％或10％葡萄糖注射液中靜脈滴注。

本發明的間苯三酚凍干粉針組合物以固體形式貯藏運輸，能提高制劑的穩定性，保證制劑的安全性、有效性。提供的方法工藝簡單，適合于規模化生產。

具體實施方式

以下通過實施例進一步說明本發明，并不因此將本發明限制在所述的實施例范圍中。

實施例：

稱取40g的間苯三酚和100g甘露醇，加入約3200ml的注射用水，攪拌溶解，用0.1mol/L鹽酸調節pH值至4.0～6.0，再補加注射用水至4000ml。稱取加入加上述溶液量的0.1％(M/V)針用活性炭，30℃攪拌30min，過濾除炭。將上述藥液使用0.22um的微孔濾膜精濾。取精濾后溶液，測定中間體含量99.5％，計算分裝刻度。調整分裝機至規定刻度，將精濾液分裝于潔凈西林瓶中。將分裝好的小瓶移至冷凍干燥機內，冷凍減壓干燥，密塞壓蓋，檢驗合格后，包裝，即得注射用間苯三酚凍干粉針組合物。

本發明通過以下試驗說明本發明的有益效果：

注射用間苯三酚凍干粉針組合物穩定性實驗

1.試驗條件：

光：照度4500±5001x，樣品置4500±5001x光櫥中。

2.試驗方法：將樣品置于試驗條件下十天，于5、10天取樣考察，其結果與0天時比較。

3.試驗結果

結果見表1。

表1?穩定性試驗結果

4.結論

本發明注射用間苯三酚凍干粉針組合物具有更好的穩定性。