[發明專利]具有鎮靜活性的5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-芳基-4,5-二氫吡唑-1-硫代酰胺類化合物的制備無效
| 申請號: | 200810045496.9 | 申請日: | 2008-07-08 |
| 公開(公告)號: | CN101307080A | 公開(公告)日: | 2008-11-19 |
| 發明(設計)人: | 付李;葉丁;李穎;尹述凡 | 申請(專利權)人: | 四川大學 |
| 主分類號: | C07H15/26 | 分類號: | C07H15/26;A61K31/7056;A61P25/20 |
| 代理公司: | 暫無信息 | 代理人: | 暫無信息 |
| 地址: | 610064四川省成都市*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 具有 鎮靜 活性 阿洛糖 苯基 芳基 吡唑 硫代酰胺類 化合物 制備 | ||
1?5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-芳基-4,5-二氫吡唑-1-硫代酰胺類化合物的制備,其結構 如式(I)。
其中,式(I)中R可以是氫,甲基、甲氧基、氯、溴、氟、乙基、硝基。
2?以化學式(I)為代表的化合物的合成方法,其特征是通過豆腐果苷,與芳香酮在乙醇的氫 氧化鈉溶液中發生Shimdt-Claisen縮合得到α,β-不飽和酮,再將α,β-不飽和酮與氨 基硫尿合并加入氫氧化鉀作催化劑的無水乙醇中回流反應,反應條件溫和,反應較完全, 合成5-(4-β-D-吡喃阿洛糖苷-苯基)-3-芳基-4,5-二氫吡唑-1-硫代酰胺。
3?本發明化合物可以做成片劑、丸劑、顆粒劑、膠囊劑以及注射劑或其它臨床可以接受的 適宜劑型。
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