[發明專利]氮雜查爾酮類化合物作為農用殺菌劑的新用途

有效

• 申請號: 200810044727.4
• 申請日: 2008-06-18
• 公開（公告）號: CN101288402A
• 公開（公告）日: 2008-10-22
• 發明（設計）人: 侯太平;周國萍;文放;金洪;陶科
• 申請（專利權）人: 四川大學
• 主分類號: A01N43/40
• 分類號: A01N43/40;A01P3/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及的是氮雜查爾酮類化合物作為農用殺菌劑的新用途，屬于農藥領 域。

背景技術

據統計，目前我國發現的農作物病害主要300多種，其中70多種水稻病害、 50多種小麥病害、30多種玉米病害、50多種大豆病害、30多種向日葵病害、 30多種油菜病害、30多種甜菜病害等。我國常年作物病害發生面積約8660萬 hm²，防治面積占發生面積的80％～90％，化學防治總面積約6700萬hm²，應用殺菌 劑品種50多個，制劑410多種，用量約3.6萬噸，占農藥總用量的13％以上。由于 化學殺菌劑具有防效明顯、速度快、成本低、使用簡便等特點，因此目前防治植 物病害的主要手段為使用化學殺菌劑。

氮雜查爾酮類化合物是來源于廣泛存在于自然界中的具有廣泛醫藥活性的 查爾酮類化合物的結構優化產物。在醫藥方面，具有許多生理和藥理活性，如 抗菌活性[FR2357247(1978)、Acta?Facultatis?Pharmaceuticae Bohemoslovenicae(1966，12，89-129)、Indian?Journal?of?Chemistry(1963，1，484-6)、 US6677350、DE1931204]、消炎活性[Bioorganic?&?Medicinal?Chemistry Letters(2004，10，2559-2562)、Bioorganic?&?Medicinal?Chemistry (2002，10，4035-4041)]、抗結核活性[Chemical?&?Pharmaceutical?Bulletin(2007，55， 44-49)]、抗癌活性[Chemical?&?Pharmaceutical?Bulletin(1970，18，1408-13)]、驅 蟲活性[Canadian?Journal?of?Pharmaceutical?Sciences(1967，2，37-43)]、作為鎮靜 劑[JP45014790]。

然而到目前為此，還未見氮雜查爾酮類化合物作為農用抗菌劑的報道。

發明內容

本發明的目的是拓展氮雜查爾酮類化合物的用途，提供氮雜查爾酮類化合 物作為農用殺菌劑的新用途。

所述的氮雜查爾酮類化合物是指具有如下通式(I)所示的化合物：

(I)式中A為：

或

B為：

或

其中R為氫、鹵素、甲基、甲氧基、氰基、三氟甲基、硝基、氨基、羥基。

進一步地，本發明提供了氮雜查爾酮類化合物作為殺菌劑的用途。

其中所述用途是防治由細菌或真菌引起的植物病害。

發明人對氮雜查爾酮類化合物抑制多種植物病原菌的活性進行了深入研 究，實驗結果發現氮雜查爾酮類化合物對植物病原菌具有較好的抑制作用，為 把氮雜查爾酮類化合物開發成為一種新的綠色農藥提供了一種新的思路。

以下通過具體實施方式，對本發明的上述內容再作進一步的詳細說明。但 不應將此理解為是對本發明的限制。

具體實施方式

以下實施例的氮雜查爾酮類化合物均來源于四川大學農藥與作物保護研究 所，供試植物病原菌來源于四川大學、中國科學院成都生物研究所、中國普通微 生物菌種保藏中心和四川省農業科學院。

實施例1?化合物的制備

將2-乙酰吡啶(15mmol，1.82g)溶解在20ml乙醇中，加入糠醛(15mmol， 1.44g)。在不斷攪拌的條件下加入5％的NaOH溶液，攪拌均勻。在室溫條件下 繼續攪拌6-8小時后，加入100ml水進行稀釋后，有淡黃色固體析出，抽濾出 固體，洗滌固體至中性，紅外烘干，用乙酸乙酯和石油醚重結晶，即得。

¹H-NMR(400MHz，CDCl₃)：δ6.51-6.52(1H，m)，6.77(1H，d，J＝3.6 Hz)，7.46-7.49(1H，m)，7.54(1H，d，J＝0.4Hz)，7.70(1H，d，J＝15.6 Hz)，7.85-7.89(1H，m)，8.13(1H，d，J＝16.0Hz)，8.18(1H，s)，8.74(1H， d，J＝4.4Hz).

實施例2?化合物的制備