[發(fā)明專(zhuān)利]阿咖酚微丸制劑及其制備方法

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810044662.3
• 申請(qǐng)日: 2008-06-06
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101596163A
• 公開(kāi)（公告）日: 2009-12-09
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 王波;何杰;何從立;馮曉燕;何永炳
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 四川保寧制藥有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K9/14
• 分類(lèi)號(hào): A61K9/14;A61K9/48;A61K9/28;A61K31/616;A61K31/167;A61K31/522;A61P29/00
• 代理公司: 南充三新專(zhuān)利代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 杜應(yīng)龍

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明屬于醫(yī)藥領(lǐng)域，涉及阿咖酚微丸制劑及其制備方法， 特別是制劑中腸溶微丸及速釋微丸的制備方法。

背景技術(shù)

阿咖酚制劑是常用的解熱鎮(zhèn)痛復(fù)方制劑，其有效成分包括： 阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、咖啡因。其中阿司匹林及對(duì)乙酰氨基 酚均能抑制前列腺素合成，具有解熱鎮(zhèn)痛作用；咖啡因?yàn)橹袠信d 奮藥，與解熱鎮(zhèn)痛藥配伍，能增加鎮(zhèn)痛效果。阿咖酚制劑廣泛用 于治療感冒或流感引起的發(fā)熱、頭痛和緩解輕、中度疼痛如關(guān)節(jié) 痛、神經(jīng)痛、牙痛、月經(jīng)痛、肌肉痛等。公知的常用口服制劑有 散劑、膠囊劑、片劑等，各制劑口服入胃后，其中成分之一的阿 司匹林一部分在酸性環(huán)境下不能離子化的原型溶解于胃液，另一 部分脂溶性的原型能穿透胃黏膜上皮細(xì)胞膜，破壞了黏膜屏障， 引起胃腸道不良反應(yīng)；尚有一部分被吸收的抑制環(huán)氧合酶活性， 干擾胃十二指腸黏膜產(chǎn)生前列腺素，使胃腸黏膜失去了前列腺素 的保護(hù)，更重要的是抑制了血小板環(huán)氧化酶活性，減少了血栓素 A合成，降低了血小板凝聚能力，誘發(fā)胃腸道不良反應(yīng)及消化道 出血，具體表現(xiàn)為胃腸功能紊亂，出現(xiàn)惡心、嘔吐、上腹不適或 疼痛等癥狀，大劑量或長(zhǎng)期服用可引起胃炎、隱性出血、加重潰 瘍形成和消化道出血、甚至危及生命。

微丸的研究技術(shù)是近年來(lái)發(fā)展很快的一項(xiàng)技術(shù)，它不僅作為 獨(dú)立的劑型應(yīng)用于臨床，也可作為膠囊劑、片劑、顆粒劑的半成 品原粒。受到人們廣泛的歡迎，它有許多其他口服制劑無(wú)法相比 的優(yōu)點(diǎn)。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的在于提供一種能克服公知技術(shù)的缺陷，能增加 藥物的穩(wěn)定性，提高療效，減少腸胃不良反應(yīng)的阿咖酚微丸制劑。

本發(fā)明的再一個(gè)目的是提供一種制備阿咖酚微丸制劑的方法。 為實(shí)現(xiàn)上述目的，本發(fā)明的方案為：1、阿咖酚微丸制劑， 微丸由速釋微丸和腸溶微丸組成，其特征在于：速釋微丸由含藥 丸芯和包衣層組成，每1000重量份含藥丸芯包含：

每1000重量份含藥丸芯包衣層含：

包衣材料????20～200重量份

增塑劑??????0～20重量份

抗靜電劑????0～20重量份，

所述的的腸溶微丸由含藥丸芯和包衣層組成，每1000重量 份含藥丸芯包含：

每1000重量份含藥丸芯包衣層用量為：

包衣材料????????20～250重量份

增塑劑??????????0～50重量份

抗靜電劑????????0～50重量份，

將兩種微丸按比例混合裝入膠囊。

在上述的配方中：

填充劑為淀粉、微晶纖維素、糊精、乳糖、甘露醇、山梨醇、 磷酸鈣、糖粉、部分預(yù)膠化淀粉、聚乙二醇之中一種或幾種組合，

崩解劑為羧甲基淀粉鈉、微晶纖維素、干淀粉、聚乙烯吡咯 烷酮、交聯(lián)羧甲基淀粉鈉、交聯(lián)羧甲基纖維素鈉、交聯(lián)聚乙烯吡 咯烷酮、低取代羥丙基纖維素鈉之中一種或幾種組合，

粘合劑為75％乙醇或其他濃度10％～95％的乙醇、純化水、不 同濃度的聚維酮溶液、糖漿、淀粉漿、阿拉伯膠漿、明膠漿之中 一種或幾種組合，

潤(rùn)滑劑為滑石粉、硬脂酸鎂、二氧化硅、聚乙二醇之中一種， 包衣材料為歐巴羥丙基甲基纖維素、甲基纖維素、羧 甲基纖維素、羥丙基纖維素、乙基纖維素、羥乙基纖維素、羥乙 基甲基纖維素、卡波普、聚乙烯醇、聚乙二醇、聚乙烯吡咯烷酮 之中一種，

用于腸溶微丸的包衣材料為腸溶聚丙烯酸樹(shù)脂、優(yōu)特奇 優(yōu)特奇蟲(chóng)膠、乙基纖維素、聚醋酸乙烯苯二甲 酸酯、鄰苯二甲酸羥丙甲纖維素、琥珀酸醋酸羥丙甲基纖維素之 中一種，

增塑劑為枸櫞酸三乙酯、三乙酸甘油酯、鄰苯二酸二甲酯、 蓖麻油、聚乙烯醇、聚乙二醇之中一種，

抗靜電劑為滑石粉、二氧化硅、吐溫-80之中一種。

上述的包衣材料中還可以按常規(guī)方式使用附加劑，如致孔 劑、著色劑、遮光劑或其他適宜的添加劑，常用的致孔劑為蔗糖、 山梨醇、甘露糖醇、明膠、聚合氨基酸類(lèi)成分、聚乙烯醇、聚乙 二醇、聚乙烯吡咯烷酮類(lèi)、羥丙基甲基纖維素、羥丙基纖維素、 甲基纖維素水溶性成膜材料中的至少一種，此外，還包括其分散 劑、著色劑、消泡劑、遮光劑。