[發(fā)明專利]氨基酸衍生的N-手性季銨鹽及其制備方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810044221.3 | 申請日: | 2008-04-16 |
| 公開(公告)號: | CN101560184A | 公開(公告)日: | 2009-10-21 |
| 發(fā)明(設計)人: | 林文彬;吳劃方;陳曉珍;馬曉莉;馮春;方冬梅;張國林 | 申請(專利權)人: | 中國科學院成都生物研究所 |
| 主分類號: | C07D215/08 | 分類號: | C07D215/08;C07D213/10;C07B57/00 |
| 代理公司: | 成都賽恩斯知識產(chǎn)權代理事務所(普通合伙) | 代理人: | 彭曉波 |
| 地址: | 610041四*** | 國省代碼: | 四川;51 |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 氨基酸 衍生 手性 銨鹽 及其 制備 方法 | ||
1、幾種氨基酸衍生的N-手性季銨鹽,具有如下結構特征:
其中:R1=氫或甲基;R2=氫或甲基;R3=氫、甲基或甲氧基;R4=氫、甲基或甲氧基;R5=氫、甲基或甲氧基;R6=3-異丁基、芐基或苯乙基。
2、權利要求1所述的N-手性季銨鹽的制備方法為:
第一步:季銨鹽的合成
從丙氨酸甲酯鹽酸鹽合成化合物1和2的中間物質(zhì)的合成路線如下:
R1=氫或甲基;R2=氫或甲基.
從S-1,2,3,4-四氫異喹啉-3-羧酸合成化合物3的中間物質(zhì)的合成路線如下:
R1=氫或甲基;R2=氫或甲基.
從氨基酸甲酯鹽酸鹽合成化合物4和5的中間物質(zhì)的合成路線如下:
R1=氫或甲基;R2=氫或甲基;R3=氫、甲基或甲氧基;R4=氫、甲基或甲氧基;R5=氫、甲基或甲氧基;R6=3-異丁基、芐基或苯乙基;
第二步:季銨鹽的拆分
分別用包結拆分法和丙酮沉淀法拆分上述季銨鹽非對映異構體,獲得相應手性季銨鹽:
當R6=3-異丁基或芐基時:
當R6=苯乙基時:
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