[發(fā)明專利]1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物及作為抗抑郁劑應用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810043821.8
• 申請日: 2008-10-07
• 公開（公告）號: CN101712658A
• 公開（公告）日: 2010-05-26
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 李建其;呂娜;金華;翁志潔;鄭永勇
• 申請（專利權(quán)）人: 石藥集團中奇制藥技術(shù)（石家莊）有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07D295/08
• 分類號: C07D295/08;A61K31/495;A61P25/24
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.一種1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于，為具有如結(jié)構(gòu)通式(1) 所示的化合物及其光學異構(gòu)體的游離堿或其鹽：

通式(1)中：

Ar₁代表：苯基及取代苯基或苯乙烯基；

所述的取代苯基為苯環(huán)上含有1至4個取代基，取代基是鹵素、羥基或氨基；

m為0～5的整數(shù)；

R₁代表：氫、C₁-C₅的烷基、C₅或C₆的脂肪環(huán)、苯基、取代苯基、C₁-C₄烷氧基， 取代苯基為苯環(huán)上含有1至4個取代基，取代基是鹵素、羥基或氨基基團。

2.1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于，為具有如結(jié)構(gòu)通式(1)所示 的化合物及其光學異構(gòu)體的游離堿或其鹽：

通式(1)中：

Ar₁代表：苯基及取代苯基或苯乙烯基；

所述的取代苯基為苯環(huán)上含有1至4個取代基，取代基是鹵素、羥基或氨基；

m為0～5的整數(shù)；

R₁代表：氫、C₁-C₅的烷基、C₅或C₆的脂肪環(huán)、苯基、取代苯基、C₁-C₄烷氧基， 取代苯基為苯環(huán)上含有1至4個取代基，取代基是鹵素、羥基或氨基基團，C₁-C₅的烷 基、C₁-C₄烷氧基、C₅或C₆的脂肪環(huán)上的烷基部分任選被1-3個氟原子取代。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于，C₁和C₂兩個手性碳原子的構(gòu)型分別為：光學異構(gòu)體(1S，2R)，(1S，2S)，(1R，2S)，(1R， 2R)；或者外消旋體(1SR，2RS)，(1SR，2SR)。

4.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于， 所述的鹽為含有藥物上可接受的陰離子的鹽。

5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的1-丁基-2-羥基芳烷哌嗪衍生物，其特征在于，所述 鹽為鹽酸鹽、氫溴酸鹽、硫酸鹽、三氟醋酸鹽或甲磺酸鹽。