[發(fā)明專利]苯并含氮雜環(huán)衍生物及其在治療神經精神疾病藥物的應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810043820.3
• 申請日: 2008-10-07
• 公開（公告）號: CN101712675A
• 公開（公告）日: 2010-05-26
• 發(fā)明（設計）人: 李建其;彭少平;蔡王平
• 申請（專利權）人: 江蘇國華投資有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)研究院
• 主分類號: C07D401/12
• 分類號: C07D401/12;C07D413/12;A61K31/4725;A61P25/18
• 代理公司: 上海金盛協(xié)力知識產權代理有限公司 31242
• 代理人: 羅大忱

1.苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，為具有如結構通式(1)所示的化合物或該 化合物的游離堿或鹽：

通式(1)中：

X為氧；

Y環(huán)為含N原子的5-7元雜環(huán)；

m為0，1，2，n為1～5的整數(shù)；

R₁代表氫；

R₂代表氫、C₁的烷基；

R₃代表氫；

R₄代表氫、C₆的脂肪環(huán)；

R₅、R₆分別代表氫、C₁的烷基、C₁烷氧基或鹵素。

2.根據權利要求1所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，m＝1。

3.根據權利要求1所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，Y環(huán)為含N原子的 5-7元雜環(huán)，該雜環(huán)中還包含從O、S、N中任選的雜原子。

4.根據權利要求1所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，結構中的不對稱碳 為非手性和手性碳原子。

5.根據權利要求1所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，所述的鹽為含有藥 物上可接受的陰離子的鹽。

6.根據權利要求5所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，所說的鹽含0.5-3 分子的結晶水。

7.根據權利要求1所述的苯并含氮雜環(huán)衍生物，其特征在于，為如下化合物：

I-1??7-(4-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽、

I-2??7-(3-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丙氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽、

I-3??7-(2-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)乙氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮鹽酸鹽、

I-4??7-(4-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正戊氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

I-5??E-7-(4-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)-2-丁烯氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

I-6??Z-7-(4-(3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)-2-丁烯氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

I-7??7-(((1R，2S)-2-((3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)甲基)環(huán)己基)甲氧基)-3，4-二氫 -2-(1H)喹諾酮、

I-8??7-(((1R，2R)-2-((3，4-二氫-2(1H)異喹啉基)甲基)環(huán)己基)甲氧基)-3，4-二氫 -2-(1H)喹諾酮、

II-1??7-(4-(5-氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-2??7-(4-(6-氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-3??7-(4-(7-氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-4??7-(4-(5，6-二甲氧基-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹 諾酮、

II-5??7-(4-(7-甲氧基-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮

II-6??7-(4-(6，7-二甲氧基-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹 諾酮、

II-7??7-(4-(6-甲氧基-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-8??7-(4-(7-甲基-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-9??7-(4-(5-甲氧基-8-溴-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾 酮、

II-10??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮

II-11??7-(4-(2-異吲哚啉基)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)-喹諾酮、

II-12??7-(4-(4，5-二氫-2(3H)-1H-苯并[c]氮雜卓)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

II-13??7-(4-(4，5-二氫-3(2H)-1H-苯并[c]氮雜卓)正丁氧基)-3，4-二氫-2(1H)喹諾酮、

III-1??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-2(3H)-苯并噁唑酮、

III-2??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-(1H)-吲哚、

III-3??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-(1H)-苯并咪唑、

III-4??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-(1H)-吲唑、

III-5??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-(1H)-苯并(1，2，3)三唑、

III-6??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-2(1H)-喹啉酮、

III-7??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-2H-苯并[b][1，4]噁嗪 -3(4H)-酮、

III-8??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-3-甲基-2(1H)-喹啉酮、

III-9??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-4-甲基-2(1H)-喹啉酮或

III-10??7-(4-(5，6-二氯-3，4-二氫-2[1H]異喹啉基)正丁氧基)-2-二氫吲哚酮。