[發明專利]一種核苷類化合物的修飾合成方法無效
| 申請號： | 200810043586.4 | 申請日： | 2008-07-02 |
| 公開（公告）號： | CN101619087A | 公開（公告）日： | 2010-01-06 |
| 發明（設計）人： | 肖貽崧;林文斌;廖江鵬;徐雪松;賀海鷹;陳曙輝 | 申請（專利權）人： | 天津藥明康德新藥開發有限公司;上海藥明康德新藥開發有限公司 |
| 主分類號： | C07H19/167 | 分類號： | C07H19/167;C07H19/067;C07H19/173;C07H19/073 |
| 代理公司： | 上海浦東良風專利代理有限責任公司 | 代理人： | 張勁風 |
| 地址： | 300457天津市*** | 國省代碼： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 核苷 化合物 修飾 合成 方法 | ||
1、一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于包括以下步驟：以天然的核苷為原料，用吡啶作堿，先后與三甲基氯硅烷、酰氯反應生成三甲基硅醚保護的核苷中間體，然后用三氟乙酸反應得到N-酰基核苷類化合物，化學反應式為：
反應式中R代表芳香基、雜環芳基或烷基，堿基為胞嘧啶、腺嘌呤或鳥嘌呤，TMSCL為三甲基氯硅烷，PY為吡啶，RCOCL為酰氯，Y為氫或羥基，TFA為三氟乙酸。
2、根據權利要求1所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：核苷與三甲基氯硅烷反應中所用的溶劑為二氯甲烷，三甲基氯硅烷與核苷的摩爾比為5∶1。
3、根據權利要求1所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：酰氯與核苷的摩爾比為5∶1。
4、根據權利要求1所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：三氟乙酸用量為5當量。
5、根據權利要求1或2所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：核苷與三甲基氯硅烷反應溫度為常溫，反應時間為4小時。
6、根據權利要求1或3所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：核苷與酰氯反應溫度先為冰浴，反應時間為半小時；然后為常溫，反應時間為16小時。
7、根據權利要求1或4所述的一種核苷類化合物的修飾合成方法，其特征在于：三甲基硅醚保護的核苷中間體與三氟乙酸反應溫度為常溫，反應時間為半小時。
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