[發明專利]含有咪唑-5-羧酸類衍生物的藥用組合物

無效

• 申請號: 200810043449.0
• 申請日: 2008-06-05
• 公開（公告）號: CN101596189A
• 公開（公告）日: 2009-12-09
• 發明（設計）人: 郭建輝
• 申請（專利權）人: 上海艾力斯生物醫藥有限公司
• 主分類號: A61K31/4178
• 分類號: A61K31/4178;A61P9/12
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種具有降壓作用的藥用組合物，含有藥理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1，1’-聯苯基-甲基]咪唑-5-羧酸，1-[(異丙氧基)羰氧基]甲基酯的藥學上可接受的鹽，以及藥學上可接受的稀釋劑或載體材料，所述藥理活性成分占藥用組合物的重量百分比為0.1％-99％。

2.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，所述藥理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1，1’-聯苯基-甲基]咪唑-5-羧酸，1-[(異丙氧基)?羰氧基]甲基酯的藥學上可接受的鹽在藥用組合物中的重量為5mg-400mg。

3.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，所述藥理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1，1’-聯苯基-甲基]咪唑-5-羧酸，1-[(異丙氧基)羰氧基]甲基酯的藥學上可接受的鹽，是指該活性成分的堿金屬鹽或堿土金屬鹽，選自該活性成分的鉀鹽、鈉鹽或鈣鹽中之一種。

4.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，其為口服液體制劑形式，所述的口服液體制劑選自混懸劑、糖漿劑、溶液劑、酏劑，所述的稀釋劑選自水、生理鹽水、乙醇溶液、聚乙二醇、食用油，并進一步含有防腐劑、抗氧化劑、矯味劑、矯嗅劑或著色劑中之一種或幾種。

5.如權利要求4所述的藥用組合物，其特征在于，所述的防腐劑選自對羥甲酸酯類或山梨酸，抗氧化劑選自維生素C、維生素E或半胱氨酸，矯味劑選自阿斯巴坦、甜菊苷、果糖、葡萄糖、糖漿、蜂蜜、木糖醇、甘露醇、乳糖、山梨醇、麥芽糖醇、甘草甜素、甘茶葉素及各種香精，矯嗅劑選用芳香油，著色劑可選用人工或合成的色素。

6.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，其為注射劑形式，所述的稀釋劑選自注射用水、等滲鹽水、無毒非揮發性油。

7.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，其為栓劑形式，所述載體選自可可豆脂或聚乙二醇。

8.如權利要求1所述的藥用組合物，其特征在于，其為片劑、膠囊、散劑、顆粒劑、干混懸劑，所述藥理活性成分2-丁基-4-氯-1-[2’-(1H-四唑-5-基)1，1’-聯苯基-甲基]咪唑-5-羧酸，1-[(異丙氧基)羰氧基]甲基酯的藥學上可接受的鹽占藥用組合物總重量的1％-50％，所述的載體材料包括填充劑、崩解劑、潤濕劑、粘合劑、潤滑劑、表面活性劑、助流劑、矯味劑、矯嗅劑、著色劑中之一種或幾種。

9.如權利要求8所述的組合物，其特征在于，所述填充劑選自以下物質一種或幾種的組合：淀粉、可壓性淀粉、糊精、蔗糖、乳糖、果糖、葡萄糖、木糖醇、甘露醇、微晶纖維素、碳酸鈣、碳酸鎂、磷酸鈣、磷酸氫鈣、硫酸鈣、氧化鎂、氫氧化鋁、羧甲基纖維素鈣、羧甲基纖維素鈉；崩解劑可選自以下物質一種或幾種的組合：淀粉、羧甲基淀粉鈉、羥丙基淀粉、交聯羧甲基纖維素鈉、交聯聚乙烯吡咯烷酮、低取代羥丙基甲基纖維素，以及泡騰崩解劑和表面活性劑，所述表面活性劑可選自以下物質一種或幾種的組合：十二烷基硫酸鈉、泊洛沙姆、吐溫類、溴化十六烷三甲胺、月桂醇硫酸鈉、硬脂醇磺酸鈉、聚氧乙烯高級脂肪醇、蔗糖酯、山梨醇脂肪酯、大豆磷脂、海藻酸、海藻酸鈉、膠體硅酸鎂鋁；潤濕劑可選自以下物質一種或幾種的組合：蒸餾水、乙醇；粘合劑可選自以下物質一種或幾種的組合：羥丙基甲基纖維素、聚乙烯吡咯烷酮、淀粉漿、糊精、葡萄糖及其糖漿、蔗糖及其糖漿、乳糖及其糖漿、果糖及其糖漿、山梨醇、明膠膠漿、阿拉伯膠漿、黃蓍膠漿、微晶纖維素、甲基纖維素、羧甲基纖維素鈉、乙基纖維素、羥丙基纖維素、羥乙基纖維素、羧甲基纖維素鈣、聚甲基丙烯酸酯、海藻酸、海藻酸鈉、聚乙二醇、膠體硅酸鎂鋁；潤滑劑可選自以下物質一種或幾種的組合：硬脂酸、硬脂酸鈣、硬脂酸鎂、硬脂酸鋅、滑石粉、單硬脂酸甘油酯、棕櫚硬脂酸甘油酯、十二烷基硫酸鎂、聚乙二醇、硬脂基富馬酸鈉；助流劑可選自以下物質一種或幾種的組合：膠體二氧化硅、粉狀纖維素、三硅酸鎂、滑石粉。

10.如權利要求1至10任一所述的藥用組合物制備降低哺乳動物血壓的藥物的用途。