[發明專利]一種含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉制備方法

無效

• 申請號: 200810042244.0
• 申請日: 2008-08-29
• 公開（公告）號: CN101658621A
• 公開（公告）日: 2010-03-03
• 發明（設計）人: 石倍康;木拉迪·玉賽音;尤誼
• 申請（專利權）人: 上海佳力神生物科技有限公司
• 主分類號: A61K36/8962
• 分類號: A61K36/8962;A61K9/19;A61P3/06;A61P31/10;A61P35/00;A61K38/51;A61K31/198
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技術領域

本發明涉及蒜素前體化學成分的制備方法，具體涉及一種含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉的制備方法。

背景技術

大蒜是歷史悠久的藥食兩用植物，為百合科蔥屬植物蒜的地下鱗莖。近代研究發現，大蒜具有抗癌、降血脂、殺滅真菌等作用，成為世界各國生物醫學研究的熱點。

大蒜素(Allicin，二烯丙基硫代亞磺酸酯)，是一種前景無限的藥用化合物。由于其化學性質極不穩定，提取和保存均存在很大的難度。因此世界各國科學家都致力于研發一種含大蒜素前體化學成份的藥用中間體。大蒜素前體化學成分包括蒜氨酸、蒜酶。

蒜氨酸(Alliin，2-烯丙基半胱氨酸亞砜)，又名蒜堿，主要存在于鮮大蒜鱗芽的細胞中，無色無臭，化學性質相對穩定。

蒜酶(Allinase，EC4.4.1.4)又名蒜氨酸裂解酶、烷基硫代半胱氨酸酶，存在于細胞的液泡中。目前公認蒜酶催化蒜氨酸產生大蒜辣素(Allicin)、阿霍烯(Ajoenes)等系列揮發性含硫有機化合物而發揮多種藥效。

蒜氨酸和蒜酶分別獨立存在于大蒜的鱗莖中，當鱗莖被搗碎后這兩種物質會相互接觸，迅速發生分解反應。所以要獲取一種蒜氨酸和蒜酶同時穩定地存在于同一種物料之中的藥物中間體是十分困難的。

發明內容

本發明的目的在于提供一種適宜批量生產的從新鮮大蒜中獲取含大蒜素前體化學成份的藥用中間體的方法。

為達上述目的，本發明采取如下技術方案：

一種含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉制備方法，包括如下步驟：

1)首先對新鮮的大蒜進行預處理；

2)將步驟1中的大蒜送至錘式粉碎機中，同時加注液氮，隨即產生低溫，使大蒜蒜瓣的硬度滿足粉碎所需，錘擊后得到冰粉；

3)把上述冰粉移送至平衡室內，使冰粉的溫度均衡在攝氏零下40度；

4)把上述平均溫度為攝氏零下40度的冰粉移送到真空干燥裝置里，逐漸升溫至攝氏40度，真空度為0.5Pa，經過至少10個小時后得到含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉。

進一步的，所述步驟1的預處理是指將鮮蒜去皮、洗凈后放置在攝氏零下5℃至攝氏零下10℃的室溫庫內備用。

進一步的所述步驟2中是按照蒜瓣體積的0.7～1.5倍的加入量加注液氮，產生攝氏零下196度的低溫，錘擊后過20目篩得到冰粉。

進一步的，所述步驟3中冰粉在平衡室內的時間為1至3小時。

進一步的，所述步驟4中經過10至12個小時即可得到含水量為3％的含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉。

進一步的，所述步驟4中最后獲得的凍干粉的蒜氨酸含量高達30mg-35mg/克，而且酶活力不降低。

本發明用超低溫冷凍粉碎技術，在攝氏零下196℃溫度下使鮮蒜中全部化學成分休眠、再進行后續加工，粉碎后的冰粉進行升華干燥可制備成含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉。從而有效的保證了在整個制備過程中蒜氨酸和蒜酶避免相互作用而不使有效成分轉化和流失。實現了有效單體以原始狀存在，保證藥效在體內的發揮。本發明所制備的物料尚未檢測到溶劑殘留，且經濟性好，無任何污染物產生。本發明整個制備過程在GMP狀態下進行確保制成品的各項衛生指標達標。

具體實施方式

本發明一種含蒜氨酸和蒜酶的凍干粉制備方法，包括如下步驟：

第一步，進行鮮蒜預處理：將鮮蒜去皮、洗凈后放置在攝氏零下5℃～攝氏零下10℃室溫的庫內備用；

第二步，將洗凈的蒜瓣送至錘式粉碎機中同時按蒜瓣體積的0.7～1.5倍的加入量加注液氮，隨即產生攝氏零下196℃低溫，使蒜瓣硬度滿足粉碎所需，錘擊粉碎100％過20目篩，得到冰粉，錘式粉碎機由美國VIRTIS公司制造。

第三步，把冰粉移送至平衡室內1～3小時，使其溫度均衡在攝氏零下40℃。

第四步，把平均溫度為攝氏零下40℃的冰粉放置真空干燥器內控制升溫從攝氏零下40℃至攝氏40℃，真空度為0.5Pa，經10～12小時得含水量為3％的凍干粉，真空干燥裝置由丹麥ATLAS公司制造。

上述步驟能完全抑制工藝過程中蒜酶和蒜氨酸的分解反應，獲得的凍干粉能保證有效單體的原始狀態。

本工藝制備的凍干粉其蒜氨酸含量可高達30mg-35mg/克，而且酶活力不會降低。

采用高效液相色譜儀(HPLC)測定蒜氨酸、蒜酶反應產生的大蒜素。以蒜氨酸、蒜酶最大釋放比2∶1推算每克凍干粉內含蒜氨酸和蒜酶的實際含量；其動力反應時呈曲線顯示0～5分鐘催化反應呈現一級反應，5～25分鐘反應呈現混合級反應，25分鐘～13小時接近零級反應。5分鐘以內為酶促反應初速度，到25分鐘達到最大反應速度。大蒜素濃度隨時間而增加，25分鐘到13小時濃度達到穩定。