[發明專利]雞矢藤苷酸或含其的植物提取物的應用

有效

• 申請號: 200810041111.1
• 申請日: 2008-07-29
• 公開（公告）號: CN101637475A
• 公開（公告）日: 2010-02-03
• 發明（設計）人: 王曙光;莊昌龍;李波;高雯;孔德云
• 申請（專利權）人: 上海醫藥工業研究院
• 主分類號: A61K31/7048
• 分類號: A61K31/7048;A61K36/74;A61P11/00;A61P31/12
• 代理公司: 上海智信專利代理有限公司
• 代理人: 薛 琦;朱水平

技術領域

本發明涉及雞矢藤苷酸或含其的植物提取物的應用，尤其涉及雞矢藤苷酸或含其的植物提取物在制備抗甲型流感病毒藥物中的應用。

背景技術

流行性感冒(influenza)，簡稱流感，是由流感病毒引起的急性呼吸道傳染病。流感病毒有甲、乙、丙三型，由于甲型容易發生變異，它所引起的流感流行傳播快、波及面廣、影響大，尤其對年老體弱多病和嬰幼兒威脅大，常因導致并發癥而死亡。目前，流感是我國重點監測疾病，在我國《傳染病防治法》中列為丙類傳染病進行管理。

目前可用的抗流感病毒藥物有：

利巴韋林(三氮唑核苷，病毒唑，Ribavirin)，本品為廣譜抗病毒核苷類化合物。但其毒副作用比較大：明確致畸；致腫瘤和溶血性貧血等。主要表現為皮疹等皮膚損害、惡心、嘔吐胃腸道反應、過敏性反應等。

金剛烷胺和甲基金剛烷胺，僅對甲型有效，且容易引起神經系統和消化系統的不良反應，長期使用產生耐藥性。

扎那米韋(Zanamivir)和奧司它韋(Oseltamivir)剛上市，均為神經氨酸酶抑制劑，雖對甲、乙型流感有效，對流感的全身感染無效，有惡性、嘔吐等副作用。

正在研發的抗流感病毒藥物：抑制病毒脫殼的普可那利(Pleconaril)：和蛋白酶抑制劑蘆普林曲韋(Ruprinhivir)，此兩藥尚未進入臨床應用。

中醫藥對流感具有療效顯著、價格低廉、標本兼治等優勢。從中藥中篩選抗流感病毒的有效成分是抗流感藥物研發的一種新方向。

雞矢藤Paederia?scandens(Lour.)Merr.，又名雞屎藤，為茜草科(Rubiaceae)雞矢藤屬(Paederia)植物雞矢藤的根或全草。雞矢藤為我國傳統中藥，中醫認為雞矢藤味甘，微苦，性平，入肝胃大腸經；現代藥理研究表明雞矢藤具有清熱解毒、健胃消食、止痛、除濕之功效；臨床常用于清熱解毒、黃疸、水腫、腹脹、腸癰、風濕疼痛、腹瀉痢疾、脘腹疼痛、無名腫毒、跌打損傷等。雞矢藤主要分布于東南亞各國和我國的陜西、甘肅、山東、江蘇、安徽、湖北、湖南、貴州等地方。雞矢藤的提取物具有鎮痛、抗菌等活性。雞矢藤藥材用于多種抗菌、鎮痛和治療黃疸肝炎復方中藥。

從雞矢藤的總環烯醚萜苷提取物中分離鑒定了一種單體化合物：雞矢藤苷酸(paederosidic?acid)，其化學結構式如下式：

其分子式為C₁₈H₂₄O₁₂S，分子量464.44，Beilstein?RN為8880784，CAS編號為18842-98-3；

英文化學名(CA)：Cyclopenta[c]pyran-4-carboxylic?acid，1-(β-D-glucopyranosyloxy)-1，4a，5，7a-tetrahydro-5-hydroxy-7-[[[(methylthio)carbonyl]oxy]methyl]-，(1S，4aS，5S，7aS)-；

中文化學名：1-(β-D-吡喃葡萄糖氧基)-1，4a，5，7a-四氫-4-羧酸-5-羥基-7-甲硫酰氧甲基-(1S，4aS，5S，7aS)-環戊并[C]吡喃。

雞矢藤的總環烯醚萜苷提取物的提取方法參見下列文獻：

1、Quang，D.N.，T.Hashimoto，et?al.(2002).Iridoid?glucosides?from?roots?ofVietnamese?Paederia?scandens.Phytochemistry?60(5)：505-514；

2、Zou，X.，S.Peng，et?al.(2006).Sulfur-containing?iridoid?glucosides?fromPaederia?scandens.Fitoterapia?77(5)：374-377。

綜觀國內外的報道，均未見雞矢藤苷酸及含其的雞矢藤總環烯醚萜苷提取物具有抗流感病毒藥效。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供了如式1所示的雞矢藤苷酸或含其的植物提取物在制備抗甲型流感病毒藥物中的應用。

式1

其中，所述的植物提取物較佳的為雞矢藤總環烯醚萜苷提取物。所述的雞矢藤總環烯醚萜苷提取物可用本領域常規的提取雞矢藤總環烯醚萜苷提取物的方法提取，皆能達到本發明的效果。較佳地可參見文獻：