[發(fā)明專利]毛冬青提取物、其制備及應(yīng)用

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810038468.4
• 申請日: 2008-06-03
• 公開（公告）號: CN101284031A
• 公開（公告）日: 2008-10-15
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 張國明;周國偉;謝家駿;徐曉英;喬正東;朱國琴;成苗
• 申請（專利權(quán)）人: 上海雷允上科技發(fā)展有限公司;上海市中藥研究所
• 主分類號: A61K36/185
• 分類號: A61K36/185;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K9/10;A61K9/08;A61K9/19;A61K9/22;A61K9/52;A61K47/38;A61K47/36;A61K47/26;C07J63/00;A61P9/10
• 代理公司: 上海光華專利事務(wù)所
• 代理人: 許亦琳;余明偉

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及中藥領(lǐng)域，尤其涉及毛冬青提取物、提取物的制備及應(yīng)用。

背景技術(shù)

毛冬青(Ilex?pubescens?Hook.et?Arn)是冬青科冬青屬下的一種植物，為常綠灌木，高約3米。生于山坡、山谷林中或灌叢中。分布于廣東、廣西、安徽、福建、浙江、江西、臺灣等地。毛冬青的根是我國江南一些省區(qū)民間常用藥，具有活血通脈、消腫止痛、清熱解毒之功效。毛冬青藥材標(biāo)準(zhǔn)是以其根基作為入藥部位，并收載于《中華人民共和國藥典》77年版(P：107)，毛冬青膠囊和注射液分別收載于衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)_中藥成方制劑.第七分冊(P：23)和第二十分冊(P：57)，毛冬青片收載于藥監(jiān)局的國家藥品標(biāo)準(zhǔn)_中藥成方制劑心系分冊(P：497)。

經(jīng)近代藥理學(xué)研究證明，毛冬青提取物及其制劑在循環(huán)和血液系統(tǒng)中具有多方面作用。它能顯著提高小鼠常壓耐缺氧能力，增加大鼠離體冠脈流量，減慢心率，增大心博幅度；顯著對抗急性心肌缺血，對抗心電圖ST段上移和T波升高(孟廣生等，毛冬青地上部分對大鼠冠脈流量的影響及抗心肌缺血作用.中藥藥理與臨床.1996，(3)：34-35)。毛冬青注射液能使麻醉貓和犬靜脈血壓明顯下降，降壓作用緩慢但持久(董昆山等主編.現(xiàn)代臨床中藥學(xué).中國中醫(yī)藥出版社.1998，p：504-506)。毛冬青能使兔耳皮下血管及肢體肌肉血管血流量增加，能消除去甲腎上腺素或加壓素誘導(dǎo)的血管收縮(中山醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院外科.毛冬青對兔離體器官血管作用的實(shí)驗(yàn)及其在斷肢再植中的臨床應(yīng)用.中華醫(yī)學(xué)雜志.1974，54(2)：97-100)。口服毛冬青皂苷Ilexsaponin?B3能顯著降低實(shí)驗(yàn)性小鼠高膽固醇血脂(Kazuyuki?hidaka?et?al.New?triterpene?saponins?from?Ilex?pubescens，Chem.Pharm.Bull.1987，35(2)：524-529)。毛冬青具有抗血栓作用，連續(xù)口服10天毛冬青提取物(70％甲醇)能顯著地延長實(shí)驗(yàn)性大鼠出血試驗(yàn)的時(shí)間，但對血漿的凝聚時(shí)間影響不大；它還能顯著地抑制血小板中丙二醛(malondialhyde)的形成(Yong?N.Han?et?al.Antithromboticactivity?of?the?triterpenoids?of?Ilex?Pubescens?and?the?conversion?method?of?thetriterpenoids?of?Ilex?Pubescens?having?no?antithrombotic?activity?into?thetriterpenoids?having?antithrombotic?activity.United?States?Patent?4,987,125)。毛冬青注射液對凝血酶誘導(dǎo)的肌動(dòng)蛋白聚合、肌球蛋白與肌動(dòng)蛋白微絲的結(jié)合有強(qiáng)烈的抑制作用(黃才等.毛冬青和復(fù)方丹參注射液對豬血小板細(xì)胞骨架蛋白的影響.湛江醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào).1993，11(1-2)：9-11)。毛冬青注射液對甘油誘導(dǎo)的大鼠急性腎功能衰竭(ARF)有預(yù)防作用(陳少剛等.毛冬青預(yù)防大鼠甘油致急性腎功能衰竭的初步實(shí)驗(yàn)研究.實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志.1990，6(4)：5-8)。毛冬青注射液對動(dòng)物S-180腫瘤放射有增敏，且E/O比值達(dá)1.4(吳少雄等.毛冬青(IP)作為放射增敏劑的初步動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究.癌癥.1990，9(6)：512-513)。另外毛冬青提取物能顯著地縮短去勢大鼠陰莖勃起起伏期，在交配能力上，能縮短大鼠撲捉和射精潛伏期，增加撲捉和射精次數(shù)，提示具有抗ED作用(周國偉等.治療勃起功能障礙癥的毛冬青提取物制劑及其制備方法.中國發(fā)明專利.公開號：CN?1355028A.授權(quán)號：ZL00127593.3)。

目前毛冬青制劑主要應(yīng)用于冠心病、高膽固醇血癥、高血壓、血栓閉塞性脈管炎、缺血性腦中風(fēng)、中心性視網(wǎng)膜炎、慢性盆腔炎、輸卵管炎性阻塞、萎縮性鼻炎以及外科感染性外傷等治療，效果良好(董昆山等主編.現(xiàn)代臨床中藥學(xué).中國中醫(yī)藥出版社.1998，p：504-506)。