[發明專利]依托泊甙脂質體及其制備方法

無效

• 申請號: 200810037775.0
• 申請日: 2008-05-21
• 公開（公告）號: CN101584662A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 李亞平;陳伶俐;顧王文
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海藥物研究所
• 主分類號: A61K9/127
• 分類號: A61K9/127;A61K31/7048;A61K47/24;A61P35/00
• 代理公司: 北京金信立方知識產權代理有限公司
• 代理人: 朱 梅;黃麗娟

1、一種依托泊甙脂質體，其特征在于，由包含以下重量份的原料制備而成：

依托泊甙????????1-10份

磷脂類物質??????1-100份

固醇????????????0-50份

附加劑??????????0-50份。

2、根據權利要求1所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，由包含以下重量份的原料制備而成：

依托泊甙????????1份

磷脂類物質??????2-30份

固醇????????????0-10份

附加劑??????????0-10份。

3、根據權利要求1所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述原料進一步包含0.1-50重量份的修飾材料。

4、根據權利要求1-3中任意一項所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述的磷脂類物質選自磷脂酰膽堿、磷脂酰肌醇、磷脂酰絲氨酸、磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰膽堿、二肉豆蔻酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰膽堿、二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷脂酰甘油、二棕櫚酰磷脂酸、二油酰磷脂酰膽堿、二油酰磷脂酰乙醇胺、卵磷脂、大豆磷脂、氫化大豆磷脂、氫化卵磷脂、腦磷脂和心磷脂及其混合物；所述的固醇選自膽固醇、二氨膽固醇、大豆甾酰糖苷、大豆甾醇和麥角固醇；

所述的附加劑包括抗氧劑、表面活性劑和穩定劑；其中所述抗氧劑選自維生素E、維生素E酯、亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉、焦亞硫酸鈉、硫代硫酸鈉、沒食子酸丙酯、叔丁基對羥基茴香醚、二叔丁基對甲酚、半胱氨酸和蛋氨酸中的一種或多種，所述表面活性劑選自脫氧膽酸鹽、膽酸鹽、脫氧膽酸、?；悄懰猁}、膽酸、吐溫-80、泊洛沙姆、汴澤和司盤中的一種或多種，所述穩定劑選自硬脂胺、磷脂酸、十四酸、油酸和甘油中的一種或多種。

5、根據權利要求4所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述的磷脂類物質選自卵磷脂、大豆磷脂、腦磷脂和心磷脂及其混合物；所述的固醇為膽固醇。

6、根據權利要求3所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述的修飾材料包括聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、神經節鞘酯、聚丙烯酰胺、殼聚糖和聚乙二醇-磷脂衍生物或它們的混合物；其中所述的聚乙二醇-磷脂衍生物選自聚乙二醇-二硬酯酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-二棕櫚酰磷脂酰膽堿、聚乙二醇-二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺、聚乙二醇-氫化大豆磷脂酰乙醇胺和聚乙二醇-二硬脂酰磷脂酰膽堿；其中所述聚乙二醇的平均分子量為200-20000。

7、根據權利要求6所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述的聚乙二醇平均分子量為2000-5000。

8、根據權利要求1-3中任意一項所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述脂質體的粒徑小于1000nm。

9、根據權利要求1-3中任意一項所述的依托泊甙脂質體，其特征在于，所述脂質體的粒徑小于500nm。