[發(fā)明專利]一類新的非環(huán)核苷膦酸酯類化合物及其組合物、制備方法和用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810037620.7
• 申請日: 2008-05-19
• 公開（公告）號: CN101585854A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 楊玉社;盧朋;李戰(zhàn);嵇汝運(yùn)
• 申請（專利權(quán)）人: 中國科學(xué)院上海藥物研究所;南京長澳醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類號: C07F9/6584
• 分類號: C07F9/6584;A61K31/675;A61P31/12;A61P31/18
• 代理公司: 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
• 代理人: 朱 梅;黃麗娟

1.通式(I)所示的非環(huán)核苷膦酸酯類化合物或其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽：

通式(I)中：

R₁代表氨基；

R₂代表氫；

R₃代表氫、直鏈或支鏈C₁-C₆烷基、單氟甲基或二氟甲基；

R₅代表氫；

R₄代表氫、直鏈或支鏈C₁-C₆烷基、直鏈或支鏈C₁-C₆鹵代烷基、芐基或者式(II)，

在式(II)中，

R₆和R₇彼此獨(dú)立地代表氫、芐基、直鏈或支鏈C₁-C₆烷基或者天然氨基酸或非天然氨基酸的側(cè)鏈，所述氨基酸的構(gòu)型是L-型或D-型；

R₈代表氫、直鏈或支鏈C₁-C₆烷基或三氟乙基。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的非環(huán)核苷膦酸酯類化合物或其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽，其特征在于，在通式(I)化合物中：

R₁代表氨基；

R₂代表氫；

R₃代表氫或者直鏈或支鏈C₁-C₄烷基；

R₅代表氫；

R₄代表直鏈或支鏈C₁-C₄烷基、直鏈或支鏈C₁-C₄鹵代烷基、芐基或者式(II)，

在式(II)中，

R₆和R₇彼此獨(dú)立地代表氫、芐基或直鏈或支鏈C₁-C₄烷基，

R₈代表氫或直鏈或支鏈C₁-C₄烷基。

3.根據(jù)權(quán)利要求1或2所述的非環(huán)核苷膦酸酯類化合物或其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽，其特征在于，所述的藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽是通式(I)化合物與酸形成的鹽，所述的酸為鹽酸、氫溴酸、氫氟酸、硫酸、硝酸、磷酸、甲酸、乙酸、丙酸、草酸、丙二酸、琥珀酸、富馬酸、馬來酸、乳酸、蘋果酸、酒石酸、檸檬酸、苦味酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、天冬氨酸或者谷氨酸；或通式(I)化合物與堿形成的鈉鹽、鉀鹽、鈣鹽、鋁鹽、銨鹽、甲胺鹽、乙胺鹽或乙醇胺鹽；或通式(I)化合物與堿性氨基酸形成的鹽，所述的堿性氨基酸為賴氨酸、精氨酸或鳥氨酸。

4.根據(jù)權(quán)利要求1-2任意一項(xiàng)所述的非環(huán)核苷膦酸酯類化合物或其各種光學(xué)異構(gòu)體、藥學(xué)上可接受的無機(jī)或有機(jī)鹽，其特征在于，包括以下化合物：