[發明專利]山豆根非生物堿部分的制備方法

無效

• 申請號: 200810037411.2
• 申請日: 2008-05-15
• 公開（公告）號: CN101278969A
• 公開（公告）日: 2008-10-08
• 發明（設計）人: 賈偉;趙愛華;張媛媛;高月求
• 申請（專利權）人: 上海交通大學
• 主分類號: A61K36/489
• 分類號: A61K36/489;A61P1/16;A61K125/00
• 代理公司: 上海交達專利事務所
• 代理人: 王錫麟;王桂忠

技術領域

本發明涉及一種中藥技術領域的制備方法，特別是涉及一種山豆根非生物堿部分的制備方法。

背景技術

山豆根是豆科植物越南槐(Sophora?tonkinensis?Gapnep.)的干燥根和根莖。其藥性寒，味苦，歸肺、胃經。中國藥典2005年版記載山豆根具有清熱解毒、消腫利咽的功效。山豆根中主要含有生物堿，黃酮，皂苷和多糖類化合物。藥理實驗表明，山豆根具有抗腫瘤、抗病毒、抗肝損傷、抗心律失常等多方面藥理活性，且據研究報道其中所含的生物堿成分多為這些藥理活性的物質基礎?，F代研究表明山豆根對肝炎治療效果顯著，如含山豆根總生物堿的制劑肝炎靈注射液經長期臨床應用顯示，能夠降低轉氨酶，提高機體免疫力，對慢性活動性肝炎具有較好療效。比如中國專利CN85100392A公開了一種從植物山豆根中提取治療肝炎用藥的方法；中國專利CN1457778A公開了山豆根的口服制劑、制備方法及應用。這些專利中所涉及到的均為山豆根中的主要次生代謝產物-生物堿類成分。但目前臨床上也發現，以山豆根主要生物堿成份苦參堿或氧化苦參堿單體制成的苦參堿注射液或苦參素注射液，其效果并沒有用水直接提取制備而成的“肝炎靈注射液”明顯，這說明山豆根中可能還含有更高效的保肝降酶的非生物堿成分存在。

經對現有技術的文獻檢索發現，中國專利CN1306854A是一種山豆根的提取物，其提取方法及用途，該專利所指山豆根的提取物“是向山豆根水提液中加入乙醇所得的醇沉部分；或將山豆根醇提后的殘渣再用水提取所得的水提部分”。該山豆根的提取物的提取方法為“取山豆根，用水浸泡后加熱提取，再經0-3次熱水提取后，過濾，合并水提液，濃縮，加乙醇，去醇沉部分即得。”該山豆根提取物可以用于制備護肝藥。該專利提示了山豆根中的水提醇沉物(也是非生物堿成分，以多糖等大分子物質為主)能夠顯著降低急性肝損傷大鼠死亡率以及血清轉氨酶水平，具較好的護肝作用。結合目前臨床應用肝炎靈注射液的實際效果來看，因為直接水提取液制備的肝炎靈事實上除了包含山豆根中的主要生物堿成分外，同時也涵蓋了很多非生物堿類的化學成分，其臨床效果要優于僅含有生物堿成分的制劑效果。也就說臨床效果提示非生物堿的活性成分很可能在整個功效中發揮了主導作用或至少對生物堿具有協同增效的作用。為了進一步研究更高療效的保肝、降酶活性的藥物，對其非生物堿成分深入研究具有十分重要的理論和應用價值。

發明內容

本發明的目的是針對現有技術的不足，提供一種山豆根非生物堿部分的制備方法，具有簡單、快速、成本低廉的特點，為從山豆根中提取非生物堿部分提供了一種新方法，非生物堿部分可作為降酶保肝方面的應用，同時可供進一步研究高效低毒的非生物堿活性成分提供物質基礎。

本發明通過以下技術方案實現的，本發明所述的山豆根非生物堿部分的制備方法，具體為：在山豆根的水回流提液中加入乙醇，沉淀不溶性物質，過濾，濾液濃縮，經交聯聚苯乙烯系的強酸型陽離子樹脂進行柱色譜分離，用水洗脫，收集水洗脫部分，濃縮至浸膏狀，減壓干燥即得到非生物堿部分。

本發明所述山豆根非生物堿部分的制備方法，包括如下步驟：

第一步，取山豆根藥材粉末，加入6～15倍的水，回流提取，合并提取液，過濾，除去藥渣；

所述山豆根藥材粉末是指40目～200目的山豆根藥材粉末。

所述回流提取1～3次，每次1小時～2小時。

第二步，取濾液，減壓濃縮至原藥材體積的1/2～1/4；

第三步，于4℃～30℃溫度范圍內，在濃縮液中加入95％(v/v)乙醇溶液，攪拌，調節溶液醇濃度為50％～90％(v/v)，進行沉淀；靜置6～10h，離心或過濾，除去殘渣不溶物，濾液濃縮至原藥材的量的1/4，備用。

第四步，將第三步中濃縮液通過交聯聚苯乙烯系的強酸型樹脂，用去離子水洗脫，收集洗脫液，至洗脫液為中性無色。

第五步，將第四步中水洗脫液減壓濃縮，至浸膏狀，經真空干燥或冷凍干燥成干粉，即得山豆根非生物堿部分。

所述交聯聚苯乙烯系的強酸型陽離子樹脂，是指型號為001×1.1或001×4或001×7或001×14.5，或美國Rohm?&?Hass公司生產的Amberlite?IR120，或Dow化學公司生產的Dowex50，或英國BDH?Chemical?Ltd生產的Zerolit225。