[發明專利]一種辛伐他汀銨鹽的合成方法及所用中間體及其制備方法有效
| 申請號： | 200810037175.4 | 申請日： | 2008-05-09 |
| 公開（公告）號： | CN101575287A | 公開（公告）日： | 2009-11-11 |
| 發明（設計）人： | 卞紅平;周后元;應瑞芬 | 申請（專利權）人： | 上海醫藥工業研究院 |
| 主分類號： | C07C69/013 | 分類號： | C07C69/013;C07C69/22;C07C67/28;C07D309/30 |
| 代理公司： | 上海智信專利代理有限公司 | 代理人： | 薛 琦;朱水平 |
| 地址： | 200040*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 一種 辛伐他汀 銨鹽 合成 方法 所用 中間體 及其 制備 | ||
1.一種制備如式VI所示的辛伐他汀銨鹽的合成方法，其特征在于包括 如下步驟：在惰性氣體保護下，在C1-C4的低級脂肪醇類溶劑中，在酸催化 劑的作用下，將如式IV所示的中間體進行醇解反應，然后在堿的作用下，進 行水解反應，之后加入酸進行酸化，然后與氨氣或氨水經銨化反應，即可制 得如式VI所示的辛伐他汀銨鹽；
其中，R為甲基或乙基。
2.如權利要求1所述的方法，其特征在于：醇解反應中，所述的酸催 化劑為對甲苯磺酸和/或氯化氫，酸性催化劑的用量為如式IV所示的中間體摩 爾量的5～10％。
3.如權利要求1所述的方法，其特征在于：水解反應中，所述的堿為 氫氧化鈉和/或氫氧化鉀，堿的用量為如式IV所示的中間體摩爾量的4～5倍。
4.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的醇解反應和/或水解反 應的溫度為0～30℃。
5.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的酸化所用的酸的用量 為調節pH為3～4的量。
6.如權利要求1所述的方法，其特征在于：銨化反應中，所述的氨水或 氨氣的用量為調節pH為7～8的量。
7.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的酸化和/或銨化反應的 溫度為0～5℃。
8.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的C1-C4的低級脂肪醇 類溶劑為甲醇和/或乙醇。
9.如權利要求1所述的方法，其特征在于：醇解反應中或水解反應中， 反應的時間以檢測反應物消耗完為止。
10.如權利要求1所述的方法，其特征在于：所述的惰性氣體為氮氣。
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