[發明專利]一種可吞咽的漱口液

有效

• 申請號: 200810036891.0
• 申請日: 2008-04-30
• 公開（公告）號: CN101269212A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 洪麟
• 申請（專利權）人: 上海麟翔生物技術有限公司
• 主分類號: A61K38/16
• 分類號: A61K38/16;A61K45/06;A61K9/08;A61K9/12;A61K47/22;A61K47/46;A61P15/10;A61K31/045;A61K31/519;A61K31/496;A61K31/5575;A61K31/472;A61K31/417
• 代理公司: 上海申蒙商標專利代理有限公司
• 代理人: 徐小蓉

技術領域

本發明涉及一種可吞咽的漱口液或者噴霧劑及其使用方法，這種可吞咽的漱口液能無損傷的治療勃起障礙。

背景技術

據統計大約有10％的成年男性會出現勃起障礙，而且這種功能障礙的影響范圍隨著年齡的增長急劇增加。按照定義來說，勃起障礙是指無法獲得且維持陰莖勃起足夠的時間來實現滿意的性交。勃起障礙的原因或者是心理性的、器質性的、醫源性的或者是激素原因引起的。基于心理原因引起的勃起障礙可能發生在35歲以下精神疾病的患者中，比如抑郁，憂慮、應激、作業焦慮等。基于器質性的功能紊亂可能發生在一些年老的患者中，由于他們的血管、海綿體或是神經系統疾病而引起，比如動脈硬化癥、高血壓、吸煙、糖尿病、脊髓損傷、多發性硬化等等。醫源性的因素造成的功能障礙則主要出現在用藥后或是一些內外科的醫療手段之后。據報道，許多藥物的副作用也會導致勃起障礙，比如包括抗高血壓藥和低血糖癥藥物。激素原因引起的勃起障礙是由于睪丸激素水平的改變或其他激素和化學物質的變化。

一般地，陰莖勃起障礙的治療方案取決于陽痿的引起原因，治療方案很多，比如心理療法、血管手術或外科修復術。可以選擇藥物療法，如口服給藥、局部給藥及尿道內或海綿竇內注射(EP702555；EP249194；EP459377；美國專利號5242391；5474535；5492911；5576290；5658936；5698589和5842039)等等。在某些情況下，治療過程中會使用一些特殊的裝置，例如真空筒。勃起功能障礙的原因決定了治療途徑的選擇，治療藥物的使用以及不同的給藥途徑等，對患者會有某些損害。例如，通過尿道內途徑給藥可能會引起對患者本人及其配偶產生副作用，因為一部分的藥物還滯留在尿道內并且在性交的過程中會傳給配偶；海綿竇內給藥的自我注射途徑也有其不利的一面，患者缺少自發性而且易產生不快，而且有時候會有病態的副作用，在使用人群中有很多人都會中途放棄；依靠凝膠、乳劑、藥膏局部給藥在陰莖的外皮，使用中缺乏劑量的精確度。經皮的給藥方式已經在系統治療某些特定的功能紊亂中被使用了，例如，美國專利號，5152997；4812313；4954344和5302395。大量的實驗優化了經皮膚給藥于陰莖的途徑的方法，并且這種方法確實能使性交成功，因此導致了各種各樣的經皮給藥系統的發展，但是經皮給藥也存在著下列問題，如陰莖表面結構的改變以及有逆陰道方向的陰莖摩擦力的改變等等。

雖然口服很方便而且是一種很吸引人的治療途徑，但是這種方式有生物利用度的局限性和有限的生理反應速度。如口服西地那非藥片后可達到吸收40％的完全生物利用度。口服后達到血漿濃度峰值的時間T_max，禁食狀態時在30-120分鐘(平均60分鐘)間變化，但一頓高脂餐會使T_max增加60分鐘，減少29％的血漿濃度峰值。從臨床的觀點來看，要使西地那非發揮功效最理想的就是空腹時服用。

發明內容

本發明的目的是根據上述現有技術的不足之處，提供一種可吞咽的漱口液，該液無毒、無副作用，并且口感舒適，在治療男性勃起障礙的同時，可驅除口中異味和減少口腔內微生物，用藥量少，且起效時間快。

本發明目的實現由以下技術方案完成：

一種可吞咽的漱口液，包括有效成分及其溶劑，其特征在于該漱口液的有效成分包括治療勃起功能障礙的藥物和薄荷醇，溶劑包括水。

所述治療勃起功能障礙的藥物采用的是磷酸二酯酶抑制劑，該抑制劑是西地那非、或者是他達那非、或者是伐地那非中的一種，或者是其中至少兩種化合物的組合，且在所述漱口液中所述磷酸二酯酶抑制劑所占的重量百分比為0.01％-7.6％。

所述治療勃起功能障礙的藥物也可以是多巴胺受體激動劑、或者是黑皮質素受體激動劑、或者是前列地爾、或者是罌粟堿、或者是酚妥拉明、或者是血管活性腸肽、或者是生長激素釋放肽受體激動劑、或者是5-羥色胺受體激動劑、或者是α腎上腺素受體拮抗劑、或者是鳥甘酸環化酶激活劑、或者是Rho激酶拮抗劑和神經肽Y抑制劑中的一種，或者是其中至少兩種的組合。

所述薄荷醇所占的重量百分比為0.001％-0.1％。

所述有效成分中含有咖啡因，其所占的重量百分比為0.45％-1.14％。

所述有效成分中含有氯己啶，所述氯己啶是醋酸氯己啶、或是葡萄糖酸氯己啶、或所述兩種的組合物，且所述氯己啶所占的重量百分比為0.009％-0.049％。