[發(fā)明專利]無取代或四取代的N-酰基-咔唑類化合物及其合成方法無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200810035784.6 | 申請日: | 2008-04-09 |
| 公開(公告)號: | CN101260074A | 公開(公告)日: | 2008-09-10 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人: | 李艷忠;袁基衛(wèi);楊靜宇;張慧敏 | 申請(專利權(quán))人: | 華東師范大學(xué) |
| 主分類號: | C07D209/88 | 分類號: | C07D209/88 |
| 代理公司: | 上海德昭知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人: | 程宗德;石昭 |
| 地址: | 20024*** | 國省代碼: | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書: | 查看更多 | 說明書: | 查看更多 |
| 摘要: | |||
| 搜索關(guān)鍵詞: | 取代 酰基 咔唑類 化合物 及其 合成 方法 | ||
1、一種無取代或四取代的N-酰基-咔唑類化合物,其特征在于,該化合物具有以下結(jié)構(gòu):
其中,R1、R2、R3、R4=H、C1-20的烷基或芳基或三甲基硅基,R5=C1-20的烷基、烷氧基或芳基。
2、權(quán)利要求1所述的無取代或四取代的N-酰基-咔唑類化合物的合成方法,其特征在于,室溫和氮?dú)獗Wo(hù)下向標(biāo)準(zhǔn)Schlenk管中依次加入二碘代物和酰胺或氨基酯、有機(jī)溶劑、催化劑、配體和無機(jī)堿,形成反應(yīng)體系,將二碘代物、酰胺或氨基酯、有機(jī)溶劑、催化劑、配體、無機(jī)堿的摩爾比為:1∶1-2∶47-94∶0.05-0.2∶0.05-0.2∶1-2,反應(yīng)體系在110℃和氮?dú)獗Wo(hù)下,回流48h,經(jīng)分離提純,得到無取代或四取代的N-酰基-咔唑類化合物,收率47-85%,所述的二碘代物為2,2′-二碘代二聯(lián)苯或2,2′-二碘代-4,4’,5,5’-四甲氧基二聯(lián)苯、2,2′-二碘代-4,4’,5,5’-四甲基二聯(lián)苯,所述的酰胺或氨基酯為4-氨基苯甲酰胺、4-甲氧基苯甲酰胺、戊酰胺、氨基甲酸乙酯或苯甲酰胺,所述的催化劑為銅鹽:CuI、CuBr、CuCN或乙酸銅,所述的無機(jī)堿為K2CO3、Cs2CO3或Na2CO3,所述的配體為N,N’-二甲基-1,2-乙二胺、N,N’-二甲基環(huán)己基-1,2-二胺或1,10-菲咯啉,所述的有機(jī)溶劑為甲苯、二甲苯或1,4-二氧六環(huán)。
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