[發明專利]一類孕甾－16－烯－20S－乙酸酯化合物及其合成方法

無效

• 申請號: 200810035492.2
• 申請日: 2008-04-02
• 公開（公告）號: CN101250211A
• 公開（公告）日: 2008-08-27
• 發明（設計）人: 田偉生;蔣世風;汪昀;林靜容
• 申請（專利權）人: 中國科學院上海有機化學研究所;上海師范大學
• 主分類號: C07J7/00
• 分類號: C07J7/00;C07J61/00
• 代理公司: 上海新天專利代理有限公司
• 代理人: 鄔震中

1、一類孕甾-16-烯-20S-乙酸酯甾體化合物，其特征是具有如下結構：

其中：

代表朝上或者朝下；R¹為H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R¹與R²成羰基；R²為H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R²與R¹成羰基；R³為H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R³與R⁴成羰基；R⁴為H、OH、OAc、OMOM、OTBDPS或者R⁴與R³成羰基；R⁵為H、OH、OAc、OMOM或者OTBDPS；其中，Ac是乙酰基，TBDPS是叔丁基二苯基硅基，MOM是甲氧亞甲基。

2、一種如權利要求1所述的甾體化合物的合成方法，其特征是通過下述方法合成：16R-溴孕甾-20S-乙酸酯1溶解在極性溶劑中，加入溴化鋰和碳酸鋰，在0℃～回流溫度下反應0.5～10h，得到如權利要求1所述的孕甾-16-烯-20S-乙酸酯甾體化合物，化合物1與溴化鋰及碳酸鋰的摩爾比是1∶1～10∶1～10；

所述的化合物1的結構式如下所示：

其中，A或B環，R¹，R²，R³和R⁴的定義如權利要求1所述。

3、一種如權利要求2所述的甾體化合物的合成方法，其特征是所述的極性溶劑是二氯甲烷、三氯甲烷、四氫呋喃、乙醚、1，4-二噁烷、乙腈、丙酮、二甲亞砜、N，N-二甲基甲酰胺、乙酸或者它們的混合溶劑。