[發明專利]魯比前列酮晶體、其制備方法及用途有效
| 申請號： | 200810035448.1 | 申請日： | 2008-04-01 |
| 公開（公告）號： | CN101318948A | 公開（公告）日： | 2008-12-10 |
| 發明（設計）人： | 唐志軍;卓忠浩;鄭云滿;何兵明;楊會春;鄭居上 | 申請（專利權）人： | 上海天偉生物制藥有限公司 |
| 主分類號： | C07D311/94 | 分類號： | C07D311/94;C07C405/00;A61K31/558;A61P1/00 |
| 代理公司： | 上海專利商標事務所有限公司 | 代理人： | 徐迅 |
| 地址： | 20110*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 前列 晶體 制備 方法 用途 | ||
1.一種魯比前列酮晶體，所述晶體在X-射線粉末衍射圖譜中包含以下2θ反射角測定的特征峰：14.6±0.2°、17.0±0.2°、19.6±0.2°、7.6±0.2°、8.5±0.2°、10.6±0.2°、17.7±0.2°、20.1±0.2°和23.4±0.2°。
2.如權利要求1所述的魯比前列酮晶體，其特征在于，所述晶體在X-射線粉末衍射圖譜中的2θ反射角特征峰的半峰寬值不大于2°。
3.一種制備權利要求1或2所述的魯比前列酮晶體的方法，所述方法包括以下步驟：
(a)將魯比前列酮溶解在中等極性或高極性溶劑(i)中以形成魯比前列酮溶液；所述溶劑(i)選自：乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷、四氫呋喃、乙腈、甲醇、乙醇、異丙醇或它們的混合物；
(b)通過降溫和/或添加另一種低極性溶劑(ii)或水來獲得魯比前列酮晶體；溶劑(ii)選自：正己烷、正庚烷、環己烷或水或它們的混合物。
4.如權利要求3所述的方法，其特征在于，所述降溫為將步驟(a)所得溶液的溫度降低到30℃至-100℃。
5.一種藥物組合物，其包含：權利要求1或2所述的魯比前列酮晶體和藥學上可接受的載體。
6.權利要求1或2所述的魯比前列酮晶體在制備用于治療胃腸道疾病的藥物中的用途。
7.一種用于治療胃腸道疾病的藥盒，所述藥盒中包含：
(i)權利要求1或2所述的魯比前列酮晶體；
(ii)其它治療胃腸道疾病的活性物質；以及
(iii)說明書。?
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