[發明專利]含七氟異丙基苯甲酰脲類化合物及其用途

無效

• 申請號: 200810034794.8
• 申請日: 2008-03-19
• 公開（公告）號: CN101538227A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: 曹松;錢旭紅;唐秀紅;黃青春;孫華君;張建
• 申請（專利權）人: 華東理工大學
• 主分類號: C07C275/54
• 分類號: C07C275/54;A01N47/34;A01P7/00
• 代理公司: 上海順華專利代理有限責任公司
• 代理人: 陳淑章

技術領域

本發明涉及一種苯甲酰脲衍生物及其用途。具體地說，涉及一種含七氟異丙基苯甲酰脲 類化合物及其用途。

背景技術

農藥對農業生產具有重要的意義，但傳統農藥的高毒、高殘留性、低效使它們已經不能 適應農業發展和人們對環境保護的要求，因此研究和開發新一代高效、低毒、無公害環保型 農藥越來越引起人們的重視。

1970年，荷蘭Philips-Duphar公司在研究除草劑中偶然發現了苯甲酰脲類結構具有殺蟲活 性，并成功開發出第一個商品化的幾丁質抑制劑-敵滅靈。從此開始了苯甲酰脲類化合物開 發和研究工作。目前專利中報道的苯甲酰脲類化合物有幾千個，已商品化的苯甲酰脲類化合 物有近三十多種，如氟鈴脲、伏蟲脲、氟幼脲、虱螨脲、氟環脲、雙三氟蟲脲、多氟蟲酰脲、 氟蟲脲、殺鈴脲、伏蟲隆、定蟲隆、氟酰脲等等。該類化合物表現出廣泛的應用價值。但已 商品化的或文獻報道的苯甲酰脲類化合物普遍存在溶解性較差，用藥后見效較慢等不足。

因此，改善現有苯甲酰脲類化合的溶解性、提高其殺蟲活性和降低其制備成本成為本發 明需要解決的技術問題。

發明內容

本發明的發明人經廣泛及深入的研究發現：在苯甲酰脲類化合物的恰當苯環上引入七氟 異丙基，能改善其溶解性能，使該類化合物更易于在害蟲體內吸收，提高其殺蟲活性。

鑒于此，本發明提供一種新型的苯甲酰脲類化合物及其用途。

本發明所說的苯甲酰脲類化合物，其具有式I所示結構：

式I中：R₁和R₂分別選自H或鹵素(F、Cl、Br或I)中一種；R₃，R₄，R₅，R₆和R₇分別 獨立選自H、鹵素(F、Cl、Br或I)、烷基、氟代烷基或烷氧基中一種，且R₃，R₄，R₅，R₆和 R₇中至少有一個為氟代烷基。

在本發明一個優選技術方案中，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇分別獨立選自H、鹵素(F、Cl、Br 或I)、C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基或七氟異丙基中一種，且R₃，R₄，R₅，R₆和R₇中至少有一 個為七氟異丙基；

在本發明另一個優選技術方案中，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇分別獨立選自鹵素(F、Cl、Br或I)、 C₁～C₃烷基、C₁～C₃烷氧基或七氟異丙基中一種，且R₃，R₄，R₅，R₆和R₇中至少有一個為七 氟異丙基；

在本發明又一個優選技術方案中，R₃，R₄，R₅，R₆和R₇分別獨立選自H、F、Br、C₁～C₃烷基、七氟異丙基或C₁～C₃烷氧基中一種，且R₃，R₄，R₅，R₆和R₇中至少有一個為七氟異丙 基。

具體實施方式

制備本發明所說的芳酰脲類化合物(式I所示化合物)的方法，其主要步驟是：由苯胺 衍生物(式II所示化合物)和異氰酸酯類化合物(式III所示化合物)于15℃～35℃反應0.5～ 5小時制得。其反應方程式如下所示：