[發(fā)明專利]合成(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤的方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810034579.8 | 申請(qǐng)日： | 2008-03-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101531680A | 公開（公告）日： | 2009-09-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李金亮;趙楠 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司;上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/6561 | 分類號(hào)： | C07F9/6561;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 羅大忱 |
| 地址： | 201203上海市浦東*** | 國省代碼： | 上海;31 |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 合成 乙基 膦酰基甲氧基 丙基 嘌呤 方法 | ||
1.合成(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤的方法，其特征在于，包括如下步驟：將(R)-羥丙基腺嘌呤在溶劑中，在催化量的二烷基鎂催化下與對(duì)甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯進(jìn)行縮合反應(yīng)，然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集生成的PMPA二乙酯；
PMPA的化學(xué)名為(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤；
所述二烷基鎂為二正丁基鎂或二乙基鎂。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)溫度為25～100℃，反應(yīng)時(shí)間為3～6小時(shí)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，各個(gè)原料的摩爾比為：
(R)-羥丙基腺嘌呤∶二烷基鎂∶對(duì)甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯＝1∶1～10∶1～10。
4.根據(jù)權(quán)利要求3所述的方法，其特征在于，各個(gè)原料的摩爾比為：
(R)-羥丙基腺嘌呤∶二烷基鎂∶對(duì)甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯＝1∶1～2∶2～3。
5.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，將(R)-羥丙基腺嘌呤溶解在溶劑中，在惰性氣體保護(hù)下加入二烷基鎂，后滴加對(duì)甲苯磺酰氧基甲基磷酸二乙酯，分2～4次加入，每次間隔0.5～1.5小時(shí)。
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