[發(fā)明專利]制備膦酰基甲氧基核苷酸類似物的方法有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200810034578.3 | 申請(qǐng)日： | 2008-03-13 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101531679A | 公開（公告）日： | 2009-09-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | 李金亮;趙楠 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 上海迪賽諾醫(yī)藥發(fā)展有限公司;上海迪賽諾化學(xué)制藥有限公司 |
| 主分類號(hào)： | C07F9/6561 | 分類號(hào)： | C07F9/6561;A61P31/18 |
| 代理公司： | 上海金盛協(xié)力知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 | 代理人： | 羅大忱 |
| 地址： | 201203上海市浦東*** | 國(guó)省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 制備 膦酰基甲氧基 核苷酸 類似物 方法 | ||
1.制備膦酰基甲氧基核苷酸類似物的方法，其特征在于，包括如下步 驟：將(R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤在溶劑中，在催化量的 催化劑存在下，與三甲基氯硅烷回流反應(yīng)，然后從反應(yīng)產(chǎn)物中收集目標(biāo)產(chǎn) 物：(R)-9-[2-(膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤，所說的催化劑為溴化鈉。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，回流反應(yīng)時(shí)間為4～8小 時(shí)反應(yīng)。
3.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，所說的溶劑為乙腈。
4.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其特征在于，反應(yīng)原料的摩爾比為： (R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤∶催化劑∶三甲基氯硅烷 ＝1∶1～5∶1～10。
5.根據(jù)權(quán)利要求4所述的方法，其特征在于，反應(yīng)原料的摩爾比為： (R)-9-[2-(二乙基膦酰基甲氧基)丙基]-腺嘌呤∶催化劑∶三甲基氯硅烷 ＝1∶1～3∶2～5。
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