[發明專利]一種制備7－烷氧基－2,9－二氮芴衍生物的方法

無效

• 申請號: 200810032991.6
• 申請日: 2008-01-23
• 公開（公告）號: CN101245066A
• 公開（公告）日: 2008-08-20
• 發明（設計）人: 王竝;林國強;鐘錚
• 申請（專利權）人: 復旦大學
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04
• 代理公司: 上海正旦專利代理有限公司
• 代理人: 吳桂琴

1、一種制備7-烷氧基-2，9-二氮芴衍生物的方法，其特征是以取代苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶為原料，采用Suzuki偶聯反應制備3-硝基-4-取代苯基-吡啶；再經常壓氫化還原、重氮化以及迭氮取代反應制備3-疊氮-4-取代苯基-吡啶化合物后，在惰性溶劑中熱解反應成環制得7-烷氧基-2，9-二氮芴衍生物。

2、按權利要求1所述的方法，其特征是通過下述合成路線：

其中，R1為：OCH₃，OCH₂CH₃，OCH₂CH₂CH₃，OCH₂CH(CH₂CH₂)或OCH(CH₃)₂，

??????R2＝R3為：H或Cl，或R2為Cl和R3為H。

3、按權利要求2所述的方法，其特征是所述的式(1)結構的化合物III作為3-疊氮-4-(4’-烷氧基苯基)-吡啶化合物的合成前體，

其中，R1為：OCH₃，OCH₂CH₃，OCH₂CH₂CH₃，OCH₂CH(CH₂CH₂)或OCH(CH₃)₂，

??????R2＝R3為：H或Cl，或R2為Cl和R3為H。

4、按權利要求2所述的方法，其特征是所述的式(2)結構的化合物IV作為7-烷氧基-2，9-二氮芴衍生物V的合成前體，

其中，R1為：OCH₃，OCH₂CH₃，OCH₂CH₂CH₃，OCH₂CH(CH₂CH₂)或OCH(CH₃)₂，

??????R2＝R3為：H或Cl，或R2為Cl和R3為H。

4、按權利要求1所述的方法，其特征是所述的熱解成環反應的惰性溶劑是十氫萘。

5、按權利要求1所述的方法，其特征是所述的起始原料是取代4-烷氧基苯基硼酸和4-氯-3-硝基吡啶。