[發(fā)明專(zhuān)利]一種夏枯草屬提取物、制備方法及其提取物的藥物用途

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810032977.6
• 申請(qǐng)日: 2008-01-23
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101332230A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-12-31
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 秦繼紅
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 上海海天醫(yī)藥科技開(kāi)發(fā)有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K36/536
• 分類(lèi)號(hào): A61K36/536;A61P9/12;A61P15/14
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及從植物中提取含有活性成分的提取物和該提取物的制備方法以及該提取物在 藥物中的新用途。尤其涉及從夏枯草屬植物中提取含有活性成分的提取物。本發(fā)明還涉及該 提取物的制備方法以及它們的藥物用途。

背景技術(shù)

唇形科夏枯草屬植物全球有15種，中國(guó)產(chǎn)的主要有：夏枯草Prunella?vulgaris?L.、白花夏 枯草P.vulgaris?L.var.leucantha?Schur?sec.bailey、狹葉夏枯草P.vulgaris?L.var.leucantha(Barton) Fernald、山菠菜P.asiatica?Nakai.、其變種P.asiatica?Nakai?var.albiflora(koidz.)Nakai、硬毛夏 枯草P.hispida?Benth.、大花夏枯草P.gramdiflora(linn.)Jacq.。作為中藥常用的是其中的夏枯草 Prunella?vulgarls?L.的干燥成熟果穗或全草，具有清火、明目、散結(jié)、消腫之功效，用于目赤 腫痛、目珠夜癰、頭痛眩暈、瘭疬、癌瘤和乳腺腫痛，甲狀腺腫大，淋巴結(jié)結(jié)核、乳腺增生、 高血壓等癥。目前市場(chǎng)上夏枯草的單味制劑有夏枯草口服液、夏枯草顆粒等，均為夏枯草的 粗提制劑，提取工藝粗糙，質(zhì)量可控性不強(qiáng)，到目前為止未見(jiàn)有較明確化學(xué)成分的夏枯草的 有效部位作為新藥申報(bào)。

夏枯草屬植物中主要含有三萜及其苷類(lèi)、甾醇及其苷類(lèi)、黃酮類(lèi)、香豆素、酚酸、揮發(fā) 油及糖類(lèi)等成分。其中以熊果酸、齊墩果酸為主的三萜類(lèi)成分和以迷迭香酸、咖啡酸為主的 酚酸類(lèi)成分，含量較為豐富，是夏枯草的主要有效成分。文獻(xiàn)報(bào)道夏枯草具有降壓、降血脂、 抗炎、免疫抑制、抗菌、抗病毒、降糖、抗腫瘤等多種作用，迷迭香酸具有抗菌、抗病毒、 抗炎、抗氧化、免疫抑制、抗過(guò)敏、抗血小板凝集等作用，熊果酸具有抗腫瘤、抗肝損傷、 抗菌消炎和抗病毒等多種藥理學(xué)活性。

夏枯草口服液主治乳腺增生癥與高血壓，多年臨床經(jīng)驗(yàn)證明療效確切。乳腺增生癥與下 丘腦～垂體～卵巢～乳腺內(nèi)分泌軸紊亂有關(guān)，是多種內(nèi)分泌激素失調(diào)的結(jié)果，其中雌激素/孕 激素比例失調(diào)使乳腺在雌激素的刺激下實(shí)質(zhì)增生過(guò)度和復(fù)舊不全是最重要的原因之一。中醫(yī) 學(xué)認(rèn)為，該病屬肝郁氣滯、痰瘀互結(jié)、沖任不調(diào)所致；肝郁氣滯、痰瘀交阻于乳絡(luò)為病之標(biāo)， 腎氣不足沖、任失調(diào)為病之本。

雖然對(duì)夏枯草的藥理作用報(bào)道較多，但其藥理作用的物質(zhì)基礎(chǔ)即哪些化學(xué)部位和哪些藥 理作用相關(guān)聯(lián)卻并不十分清楚。本發(fā)明力圖從中藥現(xiàn)代化的思路出發(fā)，弄清夏枯草屬植物中 的主要化學(xué)部位和相應(yīng)藥效的關(guān)系，使其符合現(xiàn)代藥品開(kāi)發(fā)“安全、有效、質(zhì)量可控”的要 求。

在專(zhuān)利文獻(xiàn)方面，授權(quán)公告號(hào)為CN1331488C公開(kāi)了“一種夏枯草提取物與用途”，該中 國(guó)專(zhuān)利公開(kāi)的夏枯草提取物中活性成分總酚酸的含量為60～70％，迷迭香酸的含量為14～ 21％；另外該專(zhuān)利還公開(kāi)了其提取物在制備類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物中的應(yīng)用。

公開(kāi)號(hào)為CN1965896A公開(kāi)了“一種夏枯草屬植物提取物和制備方法及醫(yī)藥用途與應(yīng)用”， 該專(zhuān)利申請(qǐng)公開(kāi)的夏枯草提取物中，其活性成分為含有抗結(jié)核作用的夏枯草皂苷(元)類(lèi)化 合物，另外該專(zhuān)利還公開(kāi)了其提取物可以作為治療肺結(jié)核、骨結(jié)核、淋巴結(jié)核等結(jié)核類(lèi)疾病 藥物中的應(yīng)用。

公開(kāi)號(hào)為CN101040905A公開(kāi)的“用夏枯草制備的降血糖藥物”，該專(zhuān)利指出在藥物中夏 枯草總?cè)扑岷看笥诘扔?0％。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題第一方面是提供一種夏枯草屬植物提取物，上述提取物的化 學(xué)成分明確，質(zhì)量可控，易于進(jìn)行系統(tǒng)深入的藥理、藥學(xué)研究，符合中藥現(xiàn)代化“安全、有 效、質(zhì)量可控”的要求。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題第二方面是針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)的不足，提出了上述夏枯草屬植物 提取物的制備方法，提高了提取物中可測(cè)定化學(xué)成分的含量，使其更適合用于藥物用途。

本發(fā)明所要解決的技術(shù)問(wèn)題第三方面是提供上述夏枯草屬植物提取物的藥物用途。

作為本發(fā)明第一方面的夏枯草屬植物提取物，包含構(gòu)成活性成分的總?cè)铺崛∥铮渲? 在總?cè)铺崛∥镏校芄岬暮繛?0.0～45.0wt％，總?cè)坪繛?0.5～98.0wt％。

本發(fā)明的夏枯草屬植物提取物還包含構(gòu)成活性成分的總酚酸提取物，其中在總酚酸提取 物中，迷迭香酸含量為14.0～65.0wt％，總酚酸含量為70.5～99.0wt％。