[發明專利]夏枯草屬植物提取物的組合物、制備方法及其藥物用途

有效

• 申請號: 200810032976.1
• 申請日: 2008-01-23
• 公開（公告）號: CN101274012A
• 公開（公告）日: 2008-10-01
• 發明（設計）人: 秦繼紅
• 申請（專利權）人: 上海海天醫藥科技開發有限公司
• 主分類號: A61K36/536
• 分類號: A61K36/536;A61K9/20;A61K9/48;A61P3/10;A61P5/14;A61P9/10;A61P9/12;A61P15/00;A61P15/14;A61P31/04;A61P31/06
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1.夏枯草屬植物提取物的組合物，其特征在于：活性成分由總三萜提取物和總酚酸提取物構成。

2.根據權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物，其特征在于：所述的總三萜提取物和總酚酸提取物之間的重量比為1∶100～100∶1。

3.根據權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物，其特征在于：所述的總三萜提取物和總酚酸提取物之間的重量比優選為1∶3。

4.根據權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物，其特征在于：所述總三萜提取物中，熊果酸的含量為10.0～45.0wt％，總三萜含量為50.5～98wt％。

5.根據權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物，其特征在于：所述總酚酸提取物中，迷迭香酸的含量為21.5～65.0wt％，總酚酸含量為70.5～99.0wt％。

6.如權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物，其特征在于選自下列夏枯草屬植物中的一種或他們的組合：夏枯草、白花夏枯草、狹葉夏枯草、山菠菜及其變種、硬毛夏枯草、大花夏枯草。

7.一種制備權利要求1所述的夏枯草屬植物提取物的方法，其特征在于：包含如下步驟：

(1)取夏枯草屬植物的果穗或全草，用乙醇提取，收集每次醇提液，過濾后合并；合并的醇提液回收乙醇，再過濾得濾渣A和濾液A；

(2)濾渣A用有機溶劑溶解后，加硅藻土拌樣吸附，干燥后進行柱層析，先用低極性有機溶劑洗滌脫脂，再用中極性或強極性有機溶劑洗脫總三萜；

(3)總三萜洗脫液減壓回收溶劑，剩余物用乙醇溶解，加酸調節pH至3～6.5，再加活性炭加熱回流或攪拌脫色，過濾，濾液回收乙醇，剩余物即為總三萜提取物；

(4)濾液A濃縮后，加酸調節pH至2～6，用乙酸乙酯萃取，取乙酸乙酯層回收乙酸乙酯，剩余物即為總酚酸提取物；

(5)將總三萜提取物與總酚酸提取物按重量比為1∶100～100∶1的比例混合。

8.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，采用的乙醇的重量百分比濃度為40～100％。

9.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，采用的乙醇的重量百分比濃度為80％。

10.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，每次用量為生藥量的2～10倍體積。

11.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，每次用量為生藥量的7倍體積。

12.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，提取次數為1～4次，每次提取時間為1～3小時。

13.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，用乙醇提取時，提取次數為3次，提取時間依次為2、1.5、1小時。

14.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，采用加熱回流方式或采用超聲方式進行提取。

15.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，采用減壓濃縮方式回收乙醇，濃縮至約生藥量的1倍體積。

16.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(1)中，在過濾之前，增加一在室溫下靜置過夜步驟。

17.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(2)中，溶解濾渣A的有機溶劑選用乙醇、丙酮、乙酸乙酯中的一種或其混合。

18.根據權利要求17所述的方法，其特征在于：選用乙醇時，所述的乙醇用量為生藥量的1/50～1/2體積；所述的乙醇的重量百分比濃度為80～100％。

19.根據權利要求18所述的方法，其特征在于：所述的乙醇用量為生藥量的1/5體積；所述的乙醇的重量百分比濃度為80％。

20.根據權利要求7所述的方法，其特征在于：在所述的步驟(2)中，硅藻土規格選用50目～500目中的一種或其混合；所述硅藻土用量為生藥量的1/50～1/2重量。