[發明專利]雙芐生物素及其衍生物的合成方法有效
| 申請號： | 200810032503.1 | 申請日： | 2008-01-10 |
| 公開（公告）號： | CN101215292A | 公開（公告）日： | 2008-07-09 |
| 發明（設計）人： | 陳芬兒;黃建;戴惠芳;熊非 | 申請（專利權）人： | 復旦大學 |
| 主分類號： | C07D495/04 | 分類號： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 上海正旦專利代理有限公司 | 代理人： | 陸飛;盛志范 |
| 地址： | 20043*** | 國省代碼： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 生物素 及其 衍生物 合成 方法 | ||
【權利要求書】：
1.一種雙芐生物素及其衍生物的合成方法，該化合物的結構式如下式(I)所示：
式中R為-CO2H，-CO2R1，-NO2，-CN或-X，R1為C1～C6烷基，C3～C6環烷基，C2～C6烯基或者芐基或取代芐基；
其特征在于將結構為(II)的叔醇或結構為(III)的烯在酸或路易斯酸存在下被取代硅烷還原得到構型單一的結構式為(I)的化合物，
式中R為-CO2H，-CO2R1，-NO2、-CN或者-X，R1為C1～C6烷基，C3～C6環烷基，C2～C6烯基，或者為芐基或取代芐基。
2.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于所用的酸為脂肪酸或取代脂肪酸，或者磺酸或取代磺酸，所用的路易斯酸為氯化鋅、三氟化硼、三氯化鋁、四氯化鈦或四氯化錫。
3.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于所用的取代硅烷為三甲基硅烷、三乙基硅烷、三苯基硅烷、二甲基硅烷、二乙基硅烷或二苯基硅烷。
4.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于反應在有機溶劑中進行，所用有機溶劑為鹵代烴、芳香烴或醚類溶劑。
5.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于叔醇或烯/酸或路易斯酸/取代硅烷的摩爾比為1∶1～40∶1～20。
6.如權利要求1所述的合成方法，其特征在于反應溫度為-80℃～50℃；反應時間為3～50小時。
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