[發明專利]穩定性高的藥物組合物

無效

• 申請號: 200810030088.6
• 申請日: 2008-08-11
• 公開（公告）號: CN101648016A
• 公開（公告）日: 2010-02-17
• 發明（設計）人: 孫明杰;呂華沖
• 申請（專利權）人: 廣州威爾曼新藥開發中心有限公司;孫明杰
• 主分類號: A61K45/06
• 分類號: A61K45/06;A61K9/14;A61K9/19;A61K47/02;A61P31/04;A61K31/496;A61K31/546;A61K31/43
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、一種按重量比例1∶n含有β-內酰胺酶抑制劑與β-內酰胺類抗 生素的組合物注射用粉針或凍干的藥物制劑，這里n為數字1-16。

2、權利要求1的制劑，其中β-內酰胺酶抑制劑包括舒巴坦鈉、他 佐巴坦鈉及其藥用鹽。

3、權利要求1的制劑，β-內酰胺類抗生素包括哌拉西林、頭孢呋 辛、頭孢哌酮、頭孢噻肟、頭孢曲松、頭孢他啶及其藥用鹽。

4、權利要求1至3的制劑，β-內酰胺酶抑制劑為舒巴坦鈉時，與 其組合的β-內酰胺類抗生素為哌拉西林鈉、頭孢呋辛鈉、頭孢噻 肟鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他啶；β-內酰胺酶抑制劑為他佐巴坦鈉時， 與其組合的β-內酰胺類抗生素為頭孢呋辛鈉、頭孢哌酮鈉、頭孢 噻肟鈉、頭孢曲松鈉、頭孢他啶。

5、權利要求1和4的制劑，它含有β-內酰胺酶抑制劑和β-內酰 胺類抗生素，根據處方PH要求進行調整所需添加的無菌碳酸氫鈉 或碳酸鈉以及不大于3％的水分(不包括結晶水)。

6、權利要求1至5的制劑，其PH介于5.0-7.0之間。若PH不能 在此范圍內，可通過添加無菌碳酸氫鈉或碳酸鈉進行調整以及助 溶。

7、權利要求1至6的制劑，在無菌GMP狀態下，原料用V型高效 混合機，轉速17r/min，進行混合，混料時間不得少于15min，并 在充氮氣下進行填充分裝和壓蓋；或在無菌GMP狀態下將原料，骨架 劑(骨架劑與β-內酰胺酶抑制劑和β-內酰胺類抗生素原料的重量配 比為1∶1-10)，加注射用水溶解并稀釋至β-內酰胺酶抑制劑和β- 內酰胺類抗生素濃度為10-60mg/ml，在百級狀態下經過濾、超濾除 去雜質和細菌，無菌分裝入瓶加塞，凍干，其中預凍溫度-20--40℃， 預凍時間2-5小時，凍干全程時間20-32小時，壓封。

8、權利要求1至7的制劑，優選被提供在大氣防潮容器內，例如 玻璃瓶，并配備復膜丁基膠塞。

9、權利要求1至8的制劑，除通過靜脈內途徑給藥外，還可通過 肌內給藥，用于預防和治療細菌感染引起的疾病。