[發明專利]一種用于治療急慢性炎性疼痛的復方透皮貼片

無效

• 申請號: 200810026841.4
• 申請日: 2008-03-12
• 公開（公告）號: CN101530401A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: 余從洪;溫錦濤;趙娜
• 申請（專利權）人: 中山市中健藥物研究所有限公司
• 主分類號: A61K9/70
• 分類號: A61K9/70;A61K9/00;A61K31/4164;A61K31/167;A61P29/00
• 代理公司: 中山市科創專利代理有限公司
• 代理人: 尹文濤

技術領域

本發明涉及一種用于治療急慢性炎性疼痛的復方透皮貼片，更具體地說，本發明涉及一種由兩個主藥成分利多卡因或其鹽酸鹽和雙氯芬酸鈉鹽或鉀鹽聯合應用的治療急慢性炎性疼痛的復方利多卡因透皮貼片。

背景技術

急慢性疼痛是常見的一種疾病，目前，治療各種急慢性疼痛主要以口服非甾體抗炎藥物治療為主，但口服非甾體抗炎藥物對胃腸道有嚴重的刺激，且療效短，效果不明顯，特別是一些局部疼痛，口服藥物到達局部疼痛部位藥物濃度低，從而使效果不明顯，故需要提供在局部產生很好治療效果的新劑型制劑。

透皮給藥系統是指在皮膚表面給藥，使藥物以恒定或接近恒定的速度透過皮膚，進入人體循環產生全身或局部治療作用的新劑型。透皮給藥系統是無創傷性給藥新途徑，是第四代藥物制劑開發研究熱點。其優點是：可避免肝臟的首過效應和藥物在胃腸道的降解，充分提高生物利用度；維持穩定而持久的血藥濃度，降低藥物的毒性和副作用；減少給藥次數，而且避免注射時的疼痛，使用方便，可以隨時中斷給藥，病人順應性好。

發明內容

本發明的目的是為了克服現有藥物制劑治療和使用中的不足之處，提供一種能作用與人體局部，能快速滲透，治療效果好且安全的復方透皮貼片。

為了達到上述目的，本發明采用以下方案：

一種用于治療急慢性炎性疼痛的復方透皮貼片，包括復合促滲劑、壓敏膠，其特征在于：其還包括有利多卡因或其鹽酸鹽和雙氯芬酸其鈉鹽或其鉀鹽。

如上所述的透皮貼片，其包括以下重量百分比的組分：

利多卡因或其鹽酸鹽?????????????????????1-20％

雙氯芬酸其鈉鹽或其鉀鹽?????????????????1-20％

復合促滲劑?????????????????????????????1-30％

壓敏膠?????????????????????????????????40-90％

如上所述的透皮貼片，其還包括有控釋膜，所述的控釋膜選自乙烯—乙酸乙烯共聚物(EVA)膜、聚氯乙烯膜、聚乙烯膜或微孔聚丙烯膜。

如上所述的透皮貼片，其中所述的控釋膜是乙烯—乙酸乙烯共聚物(EVA)膜。

如上所述的透皮貼片，其中所述的利多卡因或其鹽酸鹽為利多卡因。

如上所述的透皮貼片，其中所述的利多卡因或其鹽酸鹽為鹽酸利多卡因。

如上所述的透皮貼片，其中所述的雙氯芬酸其鈉鹽或其鉀鹽為雙氯芬酸鈉。

如上所述的透皮貼片，其中所述的雙氯芬酸其鈉鹽或其鉀鹽為雙氯芬酸鉀。

如上所述的透皮貼片，其中復合促滲劑選自乙醇、丙二醇、脂肪酸酯、二甲基亞砜及其同類物、油酸、亞油酸、月桂醇、氮酮及其同系物、十二烷基硫酸鈉、吐溫80、尿素、水楊酸、吡咯烷酮類、薄荷醇、樟腦、檸檬烯、桉樹腦中的一種或任意多種。

如上所述的透皮貼片，其中復合促透劑為丙二醇、月桂醇、氮酮和薄荷醇。

如上所述的透皮貼片，其中壓敏膠選自丙烯酸脂類壓敏膠、聚異丁烯類壓敏膠或硅酮類壓敏膠。

如上所述的透皮貼片，其中壓敏膠為親水性丙烯酸酯類壓敏膠。

如上所述的任一透皮貼片，其中所述的透皮貼片用于各種急慢性炎癥及其引起的疼痛。

如上所述的透皮貼片，其中其治療疼痛的范圍，包括下列疾病引起的疼痛，肌肉、關節、關節囊、滑液囊、腱、腱鞘和腰脊椎的炎癥，關節變性和關節外風濕病引起的疼痛。本發明用于治療各種急慢性炎癥及其引起疼痛，其優化組方的藥效學指標見表1、表2。

表1?小鼠扭體次數試驗(x±sd)

注：與空白對照組比較，*表示p<0.05；**表示p<0.01

表1結果表明：陽性對照組與空白對照組比較，扭體次數顯著降低，有統計學意義(p<0.05)，說明本試驗系統成立。本發明復方透皮貼片與空白對照組比較均能減少小鼠的扭體次數，扭體次數顯著低于空白對照組，有統計學意義(p<0.05-0.01)。在本實驗條件下，本發明復方透皮貼片具有顯著的鎮痛作用。

表2?對角叉菜膠致大鼠足跖腫脹的影響(x±sd)

注：與模型對照組比較，*表示p<0.05，**表示p<0.01