[發明專利]氧化苦參堿和金剛藤提取物的藥物組合物及其應用

無效

• 申請號: 200810026322.8
• 申請日: 2008-02-15
• 公開（公告）號: CN101507788A
• 公開（公告）日: 2009-08-19
• 發明（設計）人: 白大成
• 申請（專利權）人: 白大成
• 主分類號: A61K36/896
• 分類號: A61K36/896;A61K9/00;A61K9/02;A61K9/06;A61K9/14;A61K9/16;A61K9/20;A61K9/48;A61K47/32;A61P15/00;A61P15/02;A61P31/04;A61P31/10;A
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• 代理人: 暫無信息

[技術領域]

本發明涉及醫藥技術領域，是一種治療宮頸糜爛、盆腔炎等婦科炎癥的中藥組合物及其應用。

[背景技術]

宮頸糜爛是目前最常見的婦科疾病，已婚婦女的發病率為70％，部分伴有盆腔炎附件炎發生。目前宮頸糜爛病變部位在子宮頸管內膜的柱狀上皮處，一般藥物制劑很難作用于此。治療宮頸糜爛等官頸炎的藥物以栓劑居多，但這種劑型發揮藥效相對較慢而且藥物溶化后將成為液體流出陰道，作用時間短。盡管目前市場上已有不少的抗感染中藥，但遠遠不能滿足臨床需求，它們仍存在著一定的局限性，故我們研究開發此新藥，在藥材配伍、用藥安全及療效上都具有獨到特點，旨在為臨床用藥提供更有效、更好的選擇。它是以氧化苦參堿和金剛藤為主共二味中藥的提取物制成的凝膠劑及其組合物，組合物配方中組份及含量以重量百分比計為氧化苦參堿4％、金剛藤提取物6％，組方中還包括藥學上可接受的基質、增溶劑、保濕劑和輔料。所述的輔料是卡波姆、甘露醇、葡萄糖、乳糖、糊精、淀粉、糖粉、甘油、F68、PEG、SDS、EDTA一2Na、丙二醇、乙酸乙酯、乙醇、三乙胺、月桂氮唑酮等。中藥氧化苦參堿和金剛藤提取物的組合物可以制備成凝膠劑、軟膏劑、栓劑、粉針注射劑、水針注射劑、膠囊劑、軟膠囊劑、片劑、分散片、沖劑、顆粒劑、口服液等藥用劑型。

氧化苦參堿和金剛藤提取物凝膠劑、軟膏劑、栓劑、膜劑、氣霧劑等國內外尚無先例，氧化苦參堿和金剛藤提取物配伍國內外未見報道和相關專利。該藥物組合物將為臨床提供更多療效的選擇。

[發明內容]

本發明藥物組合物配方中組分及含量(質量分數)為氧化苦參堿4％、金剛藤提取物6％，金剛藤提取物為10:1，(即10份金剛藤提取1份金剛藤提取物)，其余為醫藥中常用的基質、增溶劑和輔料。

通過以下實驗將本發明的藥物組合物與兩種藥物成份單獨使用時的藥效進行比較，發現了本發明中藥組合物對各種菌的抑菌，抗炎作用明顯加強。故氧化苦參堿和金剛藤提取物的藥物組合物凝膠劑具有廣闊的市場前景。

1.抗菌試驗

采用試管內培養試驗，觀察本氧化苦參堿和金剛藤藥物組合物與單獨使用對常見致病菌的抑制作用。

表1????氧化苦參堿和金剛藤藥物組合物與單獨使用對常見致病菌的比較。

注：+為微生物生長???????—為微生物不生長

結果發現本發明對金黃色葡萄球菌、溶向性鏈球菌、白色念珠球菌、表皮葡萄球菌、綠膿假單胞菌、淋病雙球菌及沙眼衣原體均有一定抑制作用，且抑菌作用均強于二種成分單獨用藥。

2.抗炎作用

將本發明所用的二種成分金剛藤提取物、氧化苦參堿按重量比為2：1均勻混和，用0.5％CMC—Na配成適宜濃度的混合液，取ICR小鼠40只，雄性，體重22—24g，隨機分為空白對照組，試藥高、中、低三個劑量組，各組每10g體重給予0.2ml不同濃度的試藥。空白對照組給0.5CMC—Na溶液，每天一次，連續5天，在末次給藥1.5小時后，在每鼠右耳涂50μl二甲苯致敏，左耳作對照，60min后將小鼠處死，剪下雙耳，用直徑8mm打孔器，沿耳廓相同位置取耳片，分析天平稱重，同鼠兩耳片重差異(右耳片重量—左耳片重量)為腫脹度，給藥組與對照組進行比較。

表2?????????????藥物對小鼠耳廓腫脹度的影響(X±SD)

*與空白對照組比較P<0.05?????**與空白組比較P<0.01

結果表明，本發明的高、中、低劑量組均能明顯對抗二甲苯所致小鼠耳廓腫脹，有較強的抗炎作用，并且組合物的抗炎作用明顯高于單獨使用其中一種的效果。

本發明的目的是通過下列方式實現：

實施例1：

凝膠劑配方(以成品1000g計)

氧化苦參堿????????60g

金剛藤提取物??????40g

甘油??????????????80g

月桂氮唑酮????????12g

卡波姆????????????10g

去離子水???????????798g

1.取卡波姆將10克加于500ml水中自然溶脹24小時，攪勻待用。

2.取金剛藤提取物60g、氧化苦參堿40g溶于甘油100克、月桂氮唑酮12g，備用。